レボフロキサシン錠250mg 「夕力夕」およびレボフロキサシン錠500mg 「夕カタ」の生物学的同等性試験

摘要

高田製薬(楝は，クラビット?錠250 mgおよびクラビット@綻500 mg (第一三共姝製）のジヱネリッ ク医薬品として，レボフロキサシン錠250mg 「タカタ」およびレボフロキサシン錠500mg 「タカタ」 を開発した。レポフロキサシン錠500 mg 「タカタ」については，「後発医薬品の生物学的同等性試験ガイドライ ン」に従い，先発医薬品であるクラビット?錠500 mgを標準製剤として，溶出挙動の類似性を評価 した後，健康成人男子志願者を被験者とした2剤2期のクロスオーバー法により両製剤を絶食下単回 経口投与し，投与後24時間までの未変化体の血漿中濃度から，試験製剤と標準製剤の生物学的同等 性を評価した。試験製剤および標準製剤投与後の薬物動態パラメータ（平均値土 SD)は，AUCtが 51.57 ±6.46および50.26 ± 5.79 〃g.hr/mL， C丽が7.95 ±2.20および7.26 ±1.78 i?g/mLであつ た。判定パラメータであるAUCtおよびの対数値の平均値の差の90%信頼区間を求めた結果， AUCtがlog 1.0031?log 1.0470, C丽がlog 0.9934?log 1.1790であり，いずれも生物学的同等の 許容域であるlog 0.80?log 1.25の範囲にあった。よって，両製剤は生物学的に同等と判断された。レボフロキサシン錠250 mg 「タカタ」については，「含量が異なる経口固形製剤の生物学的同等性 試験ガイドライン」に従い，クラビット@錠500 mgとの生物学的同等性が確認されたレボフロキサ シン錠500 mg 「タカタ」を標準製剤とし，溶出試験により生物学的同等性を評価した。この結果， 標準製剤に対する試験製剤の平均溶出率および試験製剤の個々の溶出率は，溶出挙動の同等性の判定 基準を満たしていた。よって，レボフロキサシン錠250 mg 「タカタ」とレボフロキサシン錠500 mg' 「タカタ」は生物学的に同等とみなされた。以上のとおり，レボフロキサシン錠250mg 「タカタ」およびレボフロキサシン錠500 mg 「タカタ」 は，先発医薬品であるクラビッド錠250 mgおよびクラビット?錠500 mgと，臨床上の有効性およ び安全性に差はないと考えられた。