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アルツハイマー病治療薬としてのアミロイド抑制薬の研究開発状況

机译:淀粉样蛋白抑制剂作为阿尔茨海默氏病治疗剂的研究与开发现状

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摘要

アルツハイマー病(Alzheimer's disease: AD)の発症には,アミロイド beta ペプチド(A beta)の生成増加や分解低下に伴う凝集/蓄積A betaの増加が関与していると考えられている(アミロイド仮説).A betaは,その前躯体でめるAPP (amyloid precursor protein)が betaおよび gammaセクレターゼによって切断されることによって生成される.また,脳内で生成されたA beta は一定の割合で分解·除去される.アミロイド仮説に沿えば,脳内の悪玉A beta 量を低下させることがAD病態の進行抑制に繋がると考えられ,A betaの生成抑制,A betaタリァランスの促進,オリゴマーA betaの形成抑制などが創薬コンセブトとなり得る.本稿では,低分子アミロイド抑制薬の研究開発状況を作用機序別に紹介する.
机译:据认为,阿尔茨海默氏病(AD)的发作与淀粉样蛋白β肽(A beta)的生产增加以及聚集/积累的增加与降解降低相关(淀粉样蛋白假说)。 β是通过β和γ分泌酶在其前体中裂解APP(淀粉样前体蛋白)而产生的,此外,大脑中产生的β以恒定的速率被分解和去除。根据淀粉样蛋白假说,减少大脑中不良Aβ的量被认为可导致AD病理学进程的抑制,例如抑制A beta产生,促进A beta tararance和抑制寡聚物A beta的形成。作为一种药物发现概念,本文通过作用机理介绍了低分子量淀粉样蛋白抑制剂的研究现状。

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