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New Hippolide Derivatives with Protein Tyrosine Phosphatase 1B Inhibitory Activity from the Marine Sponge Hippospongia lachne

机译:海洋海绵海马沙棘的蛋白质酪氨酸磷酸酶1B抑制活性的新的希波利德衍生物。

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摘要

Five new sesterterpenoids, compounds >1–>5, have been isolated from the sponge Hippospongia lachne off Yongxing Island in the South China Sea. The structures of compounds >1–>5 were elucidated through extensive spectroscopic analysis, including HRMS, 1D, and 2D NMR experiments. The stereochemistry, including absolute configurations of these compounds, was determined by spectroscopic, chemical, and computational methods. Compounds >1 and >5 showed moderate protein tyrosine phosphatase 1B (PTP1B) inhibitory activities with IC50 values of 5.2 μM and 8.7 μM, respectively, more potent than previously reported hippolides.
机译:在南海永兴岛附近的海绵沙棘中已分离出五种新的酯类化合物,即> 1 – > 5 。通过广泛的光谱分析,包括HRMS,1D和2D NMR实验,阐明了化合物> 1 – > 5 的结构。立体化学,包括这些化合物的绝对构型,是通过光谱,化学和计算方法确定的。化合物> 1 和> 5 表现出中等程度的蛋白酪氨酸磷酸酶1B(PTP1B)抑制活性,IC50值分别为5.2μM和8.7μM,比以前报道的hippolides更有效。

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