海藻糖新衍生物的设计、合成及对HIV-1 Tat-TAR结合的抑制活性

摘要

目的:设计合成海藻糖新衍生物,研究其对HIV-1 Tat蛋白-TAR RNA结合的抑制活性.方法:以α,α-海藻糖(α,α-trehalose)为原料,经过溴化、乙酰化、叠氮化、催化氢化、缩合及胍基化等6步反应合成目标化合物.在基因水平上探讨其抑制HIV-1 Tat蛋白-TAR RNA结合的活性.结果:合成了一系列海藻糖新衍生物,其抗HIV-1 Tat蛋白-TAR RNA结合活性表明在海藻糖连接精氨酸或连有胍基的侧链后可以增强活性.结论:所设计、合成的带胍基的海藻糖新衍生物具有抑制HIV-1 Tat蛋白-TAR RNA结合的活性.