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Analgesic effect of highly reversible ω-conotoxin FVIA on N type Ca2+ channels

机译:高度可逆的ω-芋螺毒素FVIA对N型Ca2 +通道的镇痛作用

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摘要

BackgroundN-type Ca2+ channels (Cav2.2) play an important role in the transmission of pain signals to the central nervous system. ω-Conotoxin (CTx)-MVIIA, also called ziconotide (Prialt®), effectively alleviates pain, without causing addiction, by blocking the pores of these channels. Unfortunately, CTx-MVIIA has a narrow therapeutic window and produces serious side effects due to the poor reversibility of its binding to the channel. It would thus be desirable to identify new analgesic blockers with binding characteristics that lead to fewer adverse side effects.
机译:N型Ca 2+ 通道(Cav2.2)在疼痛信号向中枢神经系统的传递中起着重要作用。 ω-芋螺毒素(CTx)-MVIIA,也称为齐科诺肽(Prialt ®),可通过阻塞这些通道的毛孔有效缓解疼痛,而不会引起成瘾。不幸的是,由于CTx-MVIIA与通道的可逆性差,因此其治疗窗口狭窄,并产生严重的副作用。因此,希望鉴定出具有较少副作用的结合特性的新型镇痛药。

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