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Discovery of selective cystathionine β-synthase inhibitors by high-throughput screening with a fluorescent thiol probe

机译:通过荧光硫醇探针高通量筛选发现选择性胱硫醚β-合酶抑制剂

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摘要

A high-throughput assay was developed to identify inhibitors of cystathionine β-synthase (CBS), which is one of three key enzymes involved in H2S biosynthesis. Screening of 6491 natural compounds identified several selective CBS inhibitors, which suppressed the proliferation of HT29 cancer cells, with IC50 values of less than 10 μM.
机译:开发了一种高通量检测方法,以鉴定胱硫醚β-合酶(CBS)的抑制剂,该酶是参与H2S生物合成的三种关键酶之一。对6491种天然化合物的筛选确定了几种选择性CBS抑制剂,这些抑制剂可抑制HT29癌细胞的增殖,IC50值小于10μM。

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