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Famotidine an Antiulcer Agent Strongly Inhibits Helicobacter pylori and Human Carbonic Anhydrases

机译:法莫替丁一种抗溃疡药能强烈抑制幽门螺杆菌和人类碳酸酐酶。

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摘要

Famotidine, an antiulcer drug incorporating a sulfamide motif, was investigated as carbonic anhydrase inhibitor (CAI). It acts as a nanomolar inhibitor of several human (hCA II, VI, VII and XII) and Helicobacter pylori CAs. The high resolution X-ray structures of famotidine bound to hCA I and II revealed interesting aspects related to its CA inhibition mechanism, offering the possibility to develop antibacterials with a novel mechanism of action.
机译:法莫替丁是一种结合了磺酰胺基团的抗溃疡药物,被研究为碳酸酐酶抑制剂(CAI)。它可作为多种人类(hCA II,VI,VII和XII)和幽门螺杆菌CA的纳摩尔抑制剂。法莫替丁与hCA I和II结合的高分辨率X射线结构揭示了与其CA抑制机制有关的有趣方面,为开发具有新作用机制的抗菌剂提供了可能性。

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