比卡鲁胺的合成

摘要

以环氧化合物1,2-环氧-2-甲基-N-[4-氰基-3-(三氟甲基)苯基]丙酰胺为起始原料,经缩合、氧化两步反应制得非甾体类抗雄激素药物比卡鲁胺.对中间体的合成工艺进行了改进.以二甲基甲酰胺为溶剂、四丁基溴化铵为相转移催化剂、碳酸钾为缚酸剂,使反应无需控制水分,并可在温和条件下进行,反应收率由文献的67.8％提高到88.9％.