(R)-比卡鲁胺的合成

摘要

甲基丙烯酰氯与手性助剂D-脯氨酸经酰胺化、溴化、水解得到(R)-(+)-3-溴-2-羟基-2-甲基丙酸,酰氯化后相继与4-氰基-3-三氟甲基苯胺及4-氟苯硫酚缩合、氧化得到(R)-比卡鲁胺。总收率26%。