比卡鲁胺

摘要： 目的 分析醋酸戈舍瑞林联合比卡鲁胺对晚期前列腺癌(PCA)患者血清肿瘤标志物、排尿症状及预后的影响。方法 选取2018年3月—2021年1月收治的晚期PCA 106例为研究对象,根据治疗方法不同分为对照组和观察组,每组53例,对照组给予多西他赛联合醋酸泼尼松治疗,观察组给予醋酸戈舍瑞林联合比卡鲁胺治疗,共治疗3周。比较2组治疗前后前列腺特异性抗原(PSA)、血管内皮生长因子(VEGF)、miR-34a及排尿梗阻发生情况,比较2组的1年生存率及不良反应发生情况。结果 治疗后3个月,2组血清PSA、VEGF、miR-34a均低于治疗前,且观察组血清PSA、VEGF均低于对照组,miR-34a高于对照组(P0.05)。结论 醋酸戈舍瑞林联合比卡鲁胺可有效改善晚期PCA患者血清肿瘤标志物及排尿症状,且能提高1年生存率,治疗安全性较高。

摘要： 前列腺癌是发病率非常高的恶性肿瘤,在全球范围内,高居男性恶性肿瘤发病率的第二位,仅次于肺癌。近年来,随着新药研发以及相关临床研究的开展,转移性激素敏感性前列腺癌在治疗手段方面发生了根本性的变化。以雄激素剥夺疗法为基础的综合治疗,现已成为该病的主要治疗手段以及临床研究热点。2022年9月5日,复旦大学附属肿瘤医院泌尿外科叶定伟团队在国际期刊《Lancet Oncology》上发表的一篇研究显示,研究人员通过比较了“瑞维鲁胺联合去势疗法”和经典的“比卡鲁胺联合去势疗法”在高瘤负荷转移性激素敏感性前列腺癌患者中的疗效和安全性,证实首个由我国自主研发的全新二代抗雄药物“瑞维鲁胺”联合雄激素剥夺疗法(去势治疗)相较经典的治疗方案。

摘要： 目的:戈舍瑞林与比卡鲁胺不同给药方式应用于晚期老年前列腺癌患者的疗效分析。方法:选取我科125例晚期老年前列腺癌患者,根据随机数字表法分组。常规组62例给予戈舍瑞林与比卡鲁胺持续性给药,研究组63例给予戈舍瑞林与比卡鲁胺间歇性给药,对比疗效。结果:治疗后两组患者PSA、F-PSA、VEGF、IGF-1、CD3+、CD4+、CD8+、CD4+/CD8+水平无统计学意义(P>0.05)。治疗后研究组性功能、肠道功能、泌尿功能、激素功能评分高于常规组,不良反应发生率低于常规组(P<0.05)。结论:比卡鲁胺与戈舍瑞林两种给药方式均可调节晚期老年前列腺癌患者免疫能力,提高抗肿瘤效果,但间歇性给药方式对提高生活质量效果优于持续性给药,且安全性高。

摘要： 目的:探讨戈舍瑞林联合比卡鲁胺在转移性前列腺癌术后患者中的应用效果.方法:选取2017年3月～2018年12月收治的116例转移性前列腺癌患者作为研究对象,依据随机数字表法分为观察组和对照组,每组58例.两组均行常规双侧睾丸切除术,对照组在术后口服比卡鲁胺片治疗,观察组则给予戈舍瑞林+比卡鲁胺片治疗.比较两组治疗效果.结果:观察组治疗总有效率明显高于对照组(P0.05).结论:转移性前列腺癌患者术后联合使用戈舍瑞林和比卡鲁胺可明显降低患者血清前列腺特异性抗原和游离前列腺特异性抗原水平,提高疗效,且不增加用药副反应发生率.

摘要： 通过观察3个月新辅助内分泌治疗联合前列腺癌根治术治疗前列腺癌患者的临床疗效.根据收集昆明市某三甲医院2017～2018年的前列腺癌患者89例病例进行非干预的回顾性研究.结合实验组新辅助内分泌治疗前,新辅助内分泌治疗后,手术后的PSA值有显著变化(P<0.05).实验组与对照组比较切缘阳性率存在差异(P<0.05),针对昆明市某三甲医院2017年～2018年的前列腺癌患者数据,可以观察到术前三个月新辅助内分泌治疗对患者的切缘阳性有显著的改善.

摘要： 目的 探讨戈舍瑞林联合比卡鲁胺治疗转移性前列腺癌术后患者的效果及对血清PSA水平的影响.方法 选取2018年1月至2019年1月本院收治的转移性前列腺癌患者48例,随机数字表法分为观察组和对照组,每组24例.对照组采用双侧睾丸切除术并配合常规护理,观察组在对照组基础上采用戈舍瑞林联合比卡鲁胺治疗.比较两组临床疗效、治疗后1、3、6、12个月的血清PSA值变化及安全性.结果 观察组临床疗效优于对照组(P<0.05),血清PSA值低于对照组(P<0.05),且未增加不良反应.结论 戈舍瑞林联合比卡鲁胺能明显提高转移性前列腺癌术后患者的临床疗效,有效降低患者PSA水平,改善临床症状,减少不良反应发生情况,值得临床推广.

摘要： 目的 研究比卡鲁胺联合戈舍瑞林间歇性给药治疗晚期前列腺癌的效果.方法 选取2017年5月至2018年5月河南科技大学第一附属医院治疗的前列腺癌患者86例,采用随机数字表法将患者分为对照组和观察组,各43例.对照组接受比卡鲁胺联合戈舍瑞林连续给药,观察组接受比卡鲁胺联合戈舍瑞林间歇性给药.对两组患者疗效及治疗前与治疗3个月、6个月和1 a后血清前列腺特异性抗原(PSA)、游离PSA(F-PSA)、血管内皮生长因子(VEGF)、免疫功能(外周血T淋巴细胞亚群CD3+、CD4+、CD8+)及不良反应进行比较.结果 观察组总有效率为72.09％,对照组为55.81％,组间比较,差异无统计学意义(P>0.05);治疗3个月、6个月和1 a后两组患者PSA、F-PSA、VEGF水平低于治疗前,差异有统计学意义(P0.05);治疗3个月、6个月和1 a后两组患者CD3+、CD4+水平高于治疗前,CD8+低于治疗前,差异有统计学意义(P0.05);观察组不良反应发生率为4.65％,低于对照组(20.93％),差异有统计学意义(P<0.05).结论 比卡鲁胺联合戈舍瑞林持续性与间歇性给药对晚期前列腺癌治疗效果相当,均能降低患者VEGF、F-PSA、PSA水平,改善免疫功能,但间歇性给药能减少不良反应发生.

摘要： 目的 探究T3期转移性前列腺癌患者经氩氦冷冻消融术联合亮丙瑞林、比卡鲁胺治疗的效果.方法 选取2017年1月至2019年8月丹东市人民医院78例T3期转移性前列腺癌患者,按治疗方案不同分成两组,各39例.常规组接受亮丙瑞林联合比卡鲁胺治疗,研究组在常规组治疗基础上接受氩氦冷冻消融术.对比两组总有效率以及治疗前、治疗6个月、治疗12个月血清基质金属蛋白酶-9(MMP-9)、血管内皮生长因子(VEGF)、免疫功能指标(CD4+、CD4+/CD8+)水平.结果 研究组总有效率为92.31％(36/39)较常规组71.79％(28/39)高(P<0.05);治疗6个月、12个月研究组血清VEGF、MMP-9水平较常规组低(P<0.05);治疗6个月、12个月研究组CD4+、CD4+/CD8+水平均较常规组高(P<0.05).结论 T3期转移性前列腺癌患者经氩氦冷冻消融术联合亮丙瑞林、比卡鲁胺治疗效果明显,可有效抑制肿瘤细胞生长,调节免疫功能.

摘要： 目的 探讨戈舍瑞林联合比卡鲁胺治疗晚期前列腺癌(PCa)的疗效及对免疫功能和生活质量的影响.方法 选取2016年1月至2018年9月本院收治的94例晚期PCa患者,按照随机数字表法将其分为对照组(47例)和观察组(47例).对照组采用戈舍瑞林联合比卡鲁胺持续性治疗,观察组采用戈舍瑞林联合比卡鲁胺间歇性治疗.比较两组患者治疗前和治疗9个月后的血清前列腺特异抗原(PSA)、游离PSA(F-PSA)水平和免疫功能指标(CD3+、CD4+、CD8+及CD4+/CD8+)的变化.观察两组患者的临床疗效及不良反应发生情况以及治疗前和治疗9个月后的生活质量.结果 观察组治疗后的总有效率[87.2％(41/47)]明显优于对照组[68.1％(32/47)](P＜0.05).两组治疗后的血清PSA及F-PSA水平均明显低于治疗前(P＜0.05),而两组治疗后的血清 PSA[(4.63±1.08)vs.(5.26±1.24)ng/mL]及 F-PSA[(1.04±0.20)vs.(1.18±0.25)ng/mL]水平比较,差异均无统计学意义(P＞0.05).两组治疗后的CD3+、CD4+及CD4+/CD8+均明显高于治疗前(P＜0.05),而CD8+明显低于治疗前(P＜0.05).两组治疗后的CD3+、CD4+、CD8+及CD4+/CD8+比较,差异均无统计学意义(P＞0.05).两组治疗后的性功能、泌尿功能、肠道功能及激素功能评分均明显低于治疗前(P＜0.05),且观察组治疗后的性功能、泌尿功能、肠道功能及激素功能评分均明显高于对照组(P＜0.05).观察组治疗期间的不良反应发生率[19.1％(9/47)]明显低于对照组[44.7％(21/47)](P＜0.05).结论 戈舍瑞林联合比卡鲁胺间歇性给药治疗晚期PCa的临床疗效显著优于持续性给药,其能改善患者的生活质量和降低不良反应的发生率.

摘要： 目的:探究基于营养支持治疗在戈舍瑞林联合比卡鲁胺治疗晚期前列腺癌患者中的应用效果.方法:选取2017年9月～2019年9月本院收治的100例晚期前列腺癌患者为研究对象,采用随机数字表法分为观察组与对照组,每组50例.两组均给予戈舍瑞林联合比卡鲁胺治疗,观察组在此基础上给予营养支持干预,探讨实施不同治疗对治疗效果的影响.结果:治疗前两组血清总蛋白、清蛋白、前清蛋白、转铁蛋白无统计学差异(P>0.05),治疗后观察组血清总蛋白、清蛋白、前清蛋白、转铁蛋白高于对照组(P0.05),治疗后观察组CD4+、CD4+/CD8+和CD3+高于对照组(P0.05),治疗后对照组物质生活、心理功能、躯体功能以社会功能得分均低于观察组(P<0.05).结论:对戈舍瑞林联合比卡鲁胺治疗的晚期前列腺癌患者给予基于营养支持后,可有效提高营养状况及免疫功能指标、提升生活质量,此方法值得应用与推广.

摘要： 目的：探讨比卡鲁胺片剂致不良反应的发生规律、相关因素和预后情况。方法：对我院一例外科病人口服比卡鲁胺片剂致全身皮疹进行分析。结果：皮疹反应发生与连续用药14天左右，以全身皮疹为主要表现。结论：比卡鲁胺片剂致全身皮疹的发生，与其不良反应有关，应引起高度重视。

摘要： 建立了比卡鲁胺中残留五种溶剂的顶空气相色谱测定方法.使用HP-INNOWax柱能有效分离五种溶剂,顶空法可以减少前处理过程并达到较好的检测限.方法的最低检测浓度可达到1ug/ml,线性关系良好,添加回收率为92-104﹪.

摘要： 本发明提供一种通过用促进胞吐作用、优选溶酶体胞吐作用的化合物治疗而用于溶酶体贮积病和糖原贮积病的疗法。用胞吐作用激活化合物处理来自受不同溶酶体贮积症影响的患者的细胞导致溶酶体中毒性底物的积聚减少，从而允许治疗、预防和缓解许多溶酶体贮积症的症状。

摘要： 本发明提供一种通过用促进胞吐作用、优选溶酶体胞吐作用的化合物治疗而用于溶酶体贮积病和糖原贮积病的疗法。用胞吐作用激活化合物处理来自受不同溶酶体贮积症影响的患者的细胞导致溶酶体中毒性底物的积聚减少，从而允许治疗、预防和缓解许多溶酶体贮积症的症状。

摘要： 本发明公开的是一种利用空气氧化比卡鲁胺硫醚中间体制备比卡鲁胺工艺，该工艺以N-(4-氰基-3-三氟甲基苯基)-3-(4-氟苯硫基)-2-甲基-2-羟基丙酰胺为化合物原料，溶于反应溶剂中，再加入醛、自由基引发剂和催化剂，反应温度在-20～50°C条件下以空气氧化反应1～25h制得比卡鲁胺；反应溶剂的质量用量是化合物原料质量的3～10倍；醛的摩尔用量与化合物原料摩尔用量之比值为0.1～5.0；自由基引发剂的摩尔用量与化合物原料摩尔用量之比值为0.05～5％；催化剂的摩尔用量与化合物原料摩尔用量之比值：金属类催化剂为0.01～1％；非金属类催化剂为0.01～2％。其优点是只消耗空气中的氧气，原子经济性提高，成本降低；不产生环境污染，达到绿色环保；后处理简单，易于操作，产生的酸可回用利用；产品直接过滤即得，收率接近100％，HPLC纯度高达99％以上，安全性高，宜于工业化生产。

摘要： 本发明涉及一种(R)‑比卡鲁胺中间体的制备方法：以甲基丙烯酸为原料，经过酯化、羟基化、磺化等几步反应得到(R)‑比卡鲁胺中间体即(R)‑3‑(4‑氟苯巯基)‑2‑羟基‑2‑甲基丙酸，该中间体可以通过两步简单的后续反应可以得到对映选择性大于99%的(R)‑比卡鲁胺，该制备方法起始物料易得，反应收率高、反应易操作、对映选择性高，具有广泛的工业应用前景。

摘要： 本发明涉及化学药物的合成，特别是一种比卡鲁胺的合成方法，本方法以低级脂肪酮为溶剂，双氧水为氧化剂，过硫酸氢钾复合盐为催化剂，将4‑氰基‑3‑(三氟甲基)苯基]‑3‑[4‑氟苯硫基]‑2‑羟基‑2‑甲基丙酰胺氧化成比卡鲁胺，本发明避免了高爆性过氧酸的使用，反应时间短，效率高，反应溶剂毒性小，并且可以回收套用，降低成本，减少排放，反应温度温和，操作简单，产率高。

摘要： 本发明提供一种比卡鲁胺中间体的制备方法，具体地讲是一种用N‑(4‑氰基‑3‑三氟甲基苯基)甲基丙烯酰胺制备3‑氯‑N‑(4‑氰基‑3‑三氟甲基苯基)‑2‑羟基‑2‑甲基丙酰胺的方法：在溶剂中，以N‑(4‑氰基‑3‑三氟甲基苯基)甲基丙烯酰胺为原料，加入酸，冷却到0~15°C，搅拌，滴加入次氯酸钠溶液氧化，滴毕保持反应体系温度在0~15°C，反应进行0.5~1小时，所得溶液经分离纯化后可得高纯度的3‑氯‑N‑(4‑氰基‑3‑三氟甲基苯基)‑2‑羟基‑2‑甲基丙酰胺，该制备方法安全、经济，可适用于大规模生产制备比卡硫醚中间体，且原料价廉易得，生产周期缩短，不产生环境污染。

摘要： 本发明涉及化学药物的合成，一种比卡鲁胺环氧中间体的制备方法，具体讲是一种N‑[4‑氰基‑3‑(三氟甲基)苯基]‑1,2‑环氧‑2‑甲基丙酰胺的制备方法，所述的方法以低级脂肪酸酯为溶剂，4‑氰基‑3‑(三氟甲基)苯胺为原料经甲基丙烯酰化、环氧化两步反应生成N‑[4‑氰基‑3‑(三氟甲基)苯基]‑2,3‑环氧‑2‑甲基丙酰胺，所述甲基丙烯酰化反应由缚酸剂做催化剂，所述的环氧化反应由双氧水为过氧源，本发明的制备反应条件温和，避免了三氯乙烷和危险性极高的乙醚的使用，且中间产品无须分离精制可直接用于环氧化反应，操作简便，工时较短。

摘要： 本发明为一种比卡鲁胺硫醚中间体的制备方法，涉及化学药物的合成，特别是一种N‑[4‑氰基‑3‑(三氟甲基)苯基]‑3‑[4‑氟苯硫基]‑2‑羟基‑2‑甲基丙酰胺的制备方法，所述方法是以低级脂肪酸酯为溶剂，以低级脂肪醇的碱金属盐为催化剂，4‑氟苯硫酚先与低级脂肪醇的碱金属盐生成4‑氟苯硫酚盐，再加入N‑[4‑氰基‑3‑(三氟甲基)苯基]‑1,2‑环氧‑2‑甲基丙酰胺，在室温下反应，经分离纯化得到成品，本发明的制备反应条件温和，避免了高危的氢化钠和昂贵的四氢呋喃的使用，反应溶剂也可以回收套用，降低成本，减少排放。

摘要： 本发明公开的是一种利用空气氧化比卡鲁胺硫醚中间体制备比卡鲁胺新工艺，该工艺以N-(4-氰基-3-三氟甲基苯基)-3-(4-氟苯硫基)-2-甲基-2-羟基丙酰胺为化合物原料，溶于反应溶剂中，再加入醛、自由基引发剂和催化剂，反应温度在-20～50°C条件下以空气氧化反应1～25h制得比卡鲁胺；反应溶剂的质量用量是化合物原料质量的3～10倍；醛的摩尔用量与化合物原料摩尔用量之比为0.1～5.0；自由基引发剂的摩尔用量与化合物原料摩尔用量之比为0.05～5％；催化剂的摩尔用量与化合物原料摩尔用量之比：金属类催化剂为0.01～1％；非金属类催化剂为0.01～2％。其优点是只消耗空气中的氧气，原子经济性提高，成本降低；不产生环境污染，达到绿色环保；后处理简单，易于操作，产生的酸可回收利用；产品直接过滤即得，收率接近100％，HPLC纯度高达99％以上，安全性高，宜于工业化生产。

摘要： 本发明公开的一种氯硝柳胺与比卡鲁胺联合用药磁性缓释纳米递药系统的制备方法，采用聚乙二醇化的四氧化三铁纳米球为核，可实现材料制备过程中的快速分离并提高该递药系统的生物相容性；使用包封氯硝柳胺和比卡鲁胺的聚多巴胺为壳，可实现氯硝柳胺和比卡鲁胺的高载药率及在肿瘤微环境微酸条件下的缓慢释放，同时进一步提高了该系统的生物相容性；此外，该递药系统可通过纳米药物在肿瘤部位存在增强的渗透和保留效应富集于肿瘤部位，氯硝柳胺与比卡鲁胺在肿瘤部位的缓慢释放后，氯硝柳胺可降低去势抵抗性前列腺癌细胞对比卡鲁胺的耐药性，可实现去势抵抗性前列腺癌的协同治疗应用。