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Improved procedure for the synthesis of bicalutamide

机译:比卡鲁胺合成的改进程序

摘要

The object of the invention is an improved procedure for the synthesis of bicalutamide, characterised in that the 2-hydroxy-2-methyl-3-(4-fluorophenylthio) propionic acid initially produced undergoes a step to acylate the hydroxyl group in position 2 to give an intermediate 2-acyloxy-2-methyl-3-(4-fluorophenylthio) propionic acid, which allows the formation of a successive N-[4-cyano-3-(trifluoromethyl)-phenyl-]-3-[4-fluorophenylthio]-2-acyloxy-2-methyl-propionamide intermediate.
机译:本发明的目的是一种改进的比卡鲁胺合成方法,其特征在于,最初产生的2-羟基-2-甲基-3-(4-氟苯硫基)丙酸经历了一个步骤,将位置2的羟基酰化为2-羟基-2-甲基。得到中间体2-酰氧基-2-甲基-3-(4-氟苯硫基)丙酸,其允许形成连续的N- [4-氰基-3-(三氟甲基)-苯基-]-3- [4-氟苯硫基] -2-酰氧基-2-甲基-丙酰胺中间体。

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