雌酚酮-17-杂环取代衍生物的合成及抗肿瘤活性评价

摘要

cqvip:以雌酚酮为原料,合成了 7 个雌酚酮-17-杂环取代衍生物,经过核磁共振 1 H NMR、13 C NMR、质谱 MS 和红外光谱 IR确定了目标化合物的化学结构。选用人肝癌细胞( HepG2)、人宫颈癌细胞( Hela)和人肺癌细胞( A549)对化合物进行抗增殖活性评价。结果表明,雌酚酮-17-( 5-氯-吲哚)腙( 3f)对 HepG2 细胞和 Hela 细胞具有显著抑制活性,其半数抑制浓度( IC 50)分别为 13. 60 μmol/L 和 8. 74 μmol/L。