铂类抗癌配合物构效关系的理论探讨

摘要

基于铂抗癌配合物在体内的历程和化学反应探讨了它们的结构和活性之间的关系，获得决定抗癌活性大小的主要因素，包括配合物分子的脂溶性和空间体积、构型、离去基团的反应性以及载体基团的特性。提出了铂配合物具有较高抗癌活性的结构要求①非离子型②小的空间体积③顺式构型④含脂溶性的氨（胺）载体和以Ｃｌ￣（－）或二元羧酸作离去基团。