从构效关系着铂配合物的抗癌作用

摘要

本世纪60年代末期,Barnett Rosenberg与其合作者发现了顺铂(cis-[PtCl_2(NH_3)_2]的抗癌活性.至今,顺铂作为一种有效的抗癌药物虽已广泛运用于临床,但它有严重的肾毒性和胃肠道反应,引起高音失听等副作用.同时顺铂水溶性低,水溶液不够稳定,缓解期短.为此,人们对铂配合物的抗癌活性与配合物结构关系以及配合物中各个配位基团对活性的影响进行了研究.企望能从具有抗癌活性的铂配合物中,筛选出高效、低毒、水溶性高、稳定性好的抗癌药物.