基于顺铂衍生的含熊果酸配体的四价铂抗癌配合物及其制备方法和应用

摘要

本发明属于药物化学领域，具体涉及一种基于顺铂衍生的含熊果酸配体的四价铂抗癌配合物及其制备方法和应用。本发明公开的该系列含熊果酸配体的Pt(IV)配合物以顺铂为基础母核，在轴向一端引入熊果酸衍生配体，另一端引入‑Cl或‑OH基团；或在轴向两端均引入熊果酸衍生配体，该系列Pt(IV)配合物的制备所使用的原料价廉易得，方法简单易行，易于操作，适用于规模化生产。体外实验表明Pt(IV)配合物US‑CIS‑CL和US‑CIS‑OH显示出很高的抗癌活性，优于顺铂，并具有较好的癌细胞选择性，同时对顺铂耐药的癌细胞也表现出良好的抗癌活性，有潜力开发成为一种高效低毒并克服顺铂耐药的抗癌新药。