鸟苷酸结合蛋白活性调节研究进展

摘要

G蛋白位于信号转导网络的枢纽地位,其活性的调节具有十分重要的意义.许多既亲水又亲脂的两性阳离子化合物如黄蜂毒素mastoparan与其相关肽、多种亲脂性化合物、一些受体家族衍生的氨基酸序列都具有激活G蛋白的性质.G蛋白拮抗剂主要包括一些变构鸟苷酸、G蛋白衍生肽类以及以舒拉明为代表的一些非肽类拮抗剂.此外,G蛋白信号转导调节因子(RGS)是一类重要的和普遍存在的G蛋白效应因子,通过与GTP结合,激活Gα的GTP酶活性,分解GTP并抑制GDP的释放及GTP的再结合,调节G蛋白偶联受体信号转导的启动、强度和持续时间.鉴于G蛋白在信号转导中的重要作用,直接作用于G蛋白的调节剂将成为一类重要的药物,它们代表了一种新的治疗策略,具有广阔的研究与应用前景.