99Tcm-EIDP的制备及生物学分布

摘要

本文探讨99Tcm标记2-(2-乙基-咪唑-1-基)-1-羟基乙烷-1,1-双膦酸(EIDP)用于骨显像的可能性.以2-乙基咪唑为原料,经3步反应制得EIDP.以SnCI2为还原剂,制得99Tcm-LEIDP.正常小鼠尾静脉注射1.0 MBq(0.2mL)99Tcm-EIDP,取不同时间处死小鼠的心、肝、脾、肺、肾、肌肉、骨和血,测量放射性,计算每克组织百分注射剂量率(%ID/g)及骨中放射性与各组织中放射性的比值,并计算血药清除动力学方程和各参数.新西兰兔静脉注射99Tcm-EIDP后于不同时间显像.EIDP的制备总收率为35.5%.99Tcm-EIDP的标记率和放化纯均>95%.在注射99Tcm-EIDP 1h后小鼠骨摄取99Tcm-EIDP的量达到最大值Am骨>为23.76%ID,g,Am骨/Asm血为33.94,Am骨/Am肌肉>为95.04.血药动力学方程为C=1090.736e-6.982t+84.956e-0379t.兔显像结果表明,2h时即可获得清晰的兔骨显像图.99Tcm-EIDP制备方便,骨显像清晰,是一种较有潜力的新型骨显像剂.