藏药材诃子中3种α-葡萄糖苷酶抑制剂的分离与鉴定

摘要

通过超滤-高效液相色谱法筛选诃子提取物中具有α-葡萄糖苷酶抑制活性的化合物,采用大孔吸附树脂和半制备高效液相色谱对其进行富集和分离制备,1 H NMR和13C NMR鉴定其化学结构,最后采用以4-硝基酚-α-D-吡喃葡萄糖苷(pNPG)为底物的酶抑制剂筛选模型检测目标化合物的活性.结果 显示:诃子提取物中含有的3个主要成分具有潜在的α-葡萄糖苷酶抑制活性;经筛选,AB-8大孔树脂对目标化合物富集效果最好,富集后目标化合物的峰面积比分别达到29.6％、40.3％和21.9％;由半制备高效液相色谱对目标化合物进一步纯化后,得到纯度分别为96.6％、98.1％和96.4％的化合物1(27 mg)、2(35 mg)和3(22 mg);经1H NMR和13C NMR鉴定得出3个化合物分别为诃黎勒酸、诃子酸、鞣花酸;活性测试结果表明,3个化合物均具有良好的α-葡萄糖苷酶抑制作用,其中诃黎勒酸(IC50=39.2±0.7 mg/L)和诃子酸(IC50 =35.8 ±0.4 mg/L)抑制活性大于阳性对照阿卡波糖(IC50 =41.2±0.6 mg/L).本试验为开发诃子中的α-葡萄糖苷酶抑制剂提供了科学依据.