α-葡萄糖苷酶抑制剂

摘要： 目的系统评价胰岛素联用α-葡萄糖苷酶抑制剂(AGIs)治疗成人1型糖尿病(T1DM)的疗效和安全性。方法检索中英文数据库,纳入关于胰岛素联用AGIs治疗成人T1DM患者的随机或非随机对照试验。使用Review Manager 5.3软件进行Meta分析。结果共纳入10项研究,616例患者。与安慰剂或空白对照相比,在有效性方面,胰岛素联合AGIs可改善成人T1DM患者的糖化血红蛋白;降低平均血糖、空腹血糖和餐后2小时血糖;改善血糖波动情况,包括平均血糖波动幅度和最大血糖波动幅度(均P0.05)。胰岛素联合AGIs减少了每日胰岛素总剂量(P0.05)。结论胰岛素联合AGIs可降低成人T1DM患者的糖化血红蛋白,改善血糖水平和血糖波动情况。AGIs不会增加低血糖的风险,但需重视其不良反应,特别是胃肠道不良反应。

摘要： 本实验研究了新型、高效α-葡萄糖苷酶抑制剂1-脱氧野尻霉素-羟基查耳酮杂合体(DC-5)在大鼠体内的吸收与代谢。超高效液相色谱-四极杆-飞行时间串联质谱(ultra-performance liquid chromatography quadrupole time-of-flight tandem mass spectrometry,UPLC-Q-TOF-MS/MS)检测结果表明,DC-5灌胃后大鼠血液中出现了加氢还原、甲基化、磺酸化及葡萄糖醛酸化4种代谢产物;灌胃后0.5 h,大鼠血液、心、肝、肺、胃、小肠中的DC-5含量达到峰值,而脾和肾中则在灌胃后1 h达到最高值;大鼠血液中DC-5的峰值质量浓度为162.76 ng/mL,半衰期(halflife in the terminal phase,T_(1/2))为30.66 h,平均驻留时间(mean residence time,MRT)为11.41 h;粪便是DC-5的主要排泄途径,24 h内排泄量为灌胃量的2.26%,显著高于24 h内尿液中的排泄量(0.0156%);药代动力学分析结果表明,DC-5在大鼠体内的生物利用度为1.47%。

摘要： 以正己烷为溶剂,通过优化提取工艺增加青稞麸皮中油脂的提取率,随后通过扫描电镜探究超声辅助提取对青稞麸皮结构的影响,对青稞麸皮油的体外α-葡萄糖苷酶抑制能力和酶抑制作用类型进行研究。结果表明:在提取工艺为超声时间30 min,超声功率225 W,超声温度30°C,浸提时间12 h,提取率可达到3.62%。通过体外α-葡萄糖苷酶抑制实验表明青稞麸皮油的抑制作用强于市售的阿卡波糖,IC_(50)值为0.736 mg/mL。相较于乙酸乙酯、乙醇作为提取溶剂,正己烷的抑酶效果强于其他溶剂。通过酶动力学实验分析,青稞麸皮油的抑制类型属于混合竞争型抑制。

摘要： α-葡萄糖苷酶抑制剂能有效降低餐后血糖,为临床一线降糖用药之一.近年来报道了大量新化合物作为α-葡萄糖苷酶抑制剂,不仅可以起到降糖的作用,而且还具有抗溶酶体堆积病、抗病毒、抗菌和抗癌的药效.α-葡萄糖苷酶抑制剂新型化合物按照产出途径主要有微生物代谢产物、天然产物与化学合成产物.就近年来开发的多种类型的α-葡萄糖苷酶抑制剂及其抗癌、抗病毒和抗溶酶体堆积病作用进行了综述,旨在为α-葡萄糖苷酶抑制剂或临床前候选药物提供更好的研究方向.

摘要： α-葡萄糖苷酶抑制剂(α-Glucosidase inhibitors,AGIs)是一类通过减少葡萄糖在肠道的吸收而降低餐后血糖的新型抗糖尿病药物.AGIs降糖平稳、安全性高,并可降低心血管并发症的发生率.但是上市AGIs药物数量较少,且均具有一定副作用,使得开发新型AGIs具有重要意义.海洋天然产物作为药物开发的重要宝库,是寻找开发新型AGIs的重要方向.该文综述了59个来源于海洋动物、藻类和微生物的天然AGIs,对他们的化合物类型和活性进行了介绍,为从海洋天然产物中开发新型高效的AGIs提供参考.

摘要： 采用对硝基苯基-α-D-吡喃葡萄糖苷(PNPG)法,从罗汉果内生菌中筛选高产α-葡萄糖苷酶抑制剂(α-GI)的菌株,对该菌株进行形态观察和分子生物学鉴定.以α-葡萄糖苷酶抑制率为评价指标,利用单因素试验及正交试验进行发酵条件优化,进一步用有机溶剂萃取发酵液后进行活性部位追踪.结果表明,从罗汉果内生菌中筛选出一株高产α-GI的菌株,编号为PD-14,被鉴定为贝莱斯芽孢杆菌(Bacillus velezensis),该菌株产α-GI的最佳发酵条件为初始pH值7,装液量100 mL/250 mL,发酵时间4 d,发酵温度30°C,接种量7％.此优化条件下,菌株PD-14发酵原液对α-葡萄糖苷酶的抑制率达到91.05％,是优化前的1.5倍.α-GI为胞外产物,萃取后筛选到活性部位为正丁醇相和水相,α-葡萄糖苷酶抑制率分别为77.61％和76.70％.

摘要： α-葡萄糖苷酶抑制剂在降低餐后高血糖方面发挥了重要的作用。临床常用的α-葡萄糖苷酶抑制剂类化药存在不同程度的不良反应,更多学者转向从天然药物中筛选此类抑制剂的研究。

摘要： α-葡萄糖苷酶抑制剂在降低餐后高血糖方面发挥了重要的作用.临床常用的α-葡萄糖苷酶抑制剂类化药存在不同程度的不良反应,更多学者转向从天然药物中筛选此类抑制剂的研究.

摘要： 目的 通过分子对接筛选药桑中抑制α-葡萄糖苷酶活性成分,为从天然产物中发现新的α-葡萄糖苷酶抑制剂提供参考.方法 应用Autodock vina软件将药桑中的12种成分作为配体与α-葡萄糖苷酶进行对接,以阿卡波糖评分5.14作为阈值,筛选出药桑中潜在的抑制α-葡萄糖苷酶活性的成分,并对得分值高的成分测定其体外α-葡萄糖苷酶抑制活性.结果 12种成分进行对接后,11种成分对接得分高于阈值,其中1-脱氧野尻霉素(10.49)、荞麦碱(9.17)、白藜芦醇(8.5)、异槲皮苷(10.32)、异鼠李素(8.49)等得分较高.体外实验表明异槲皮苷、异鼠李素、紫云英苷、新绿原酸、隐绿原酸,白藜芦醇、各药用部位提取物具有良好的α-葡萄糖苷酶抑制活性.结论 药桑中8种成分对α-葡萄糖苷酶皆具有潜在抑制活性,为药桑抑制α-葡萄糖苷酶抗糖尿病的物质基础做了新的补充参考.

摘要： 采用分子对接的方法将实验室获得的44个黄酮类化合物与α-葡萄糖苷酶蛋白进行对接分析,应用Discovery Studio 2.5软件中的Dock Ligand(Libdcok)对接方法,得到LibDock Score以及相应的活性位点,以LibDock Score大于130为筛选标准,得到了排名前10的对接结果,进一步筛选出4种可以有效抑制α-葡萄糖苷酶活性的黄酮类药物.将对接结果以二维图和三维图形式进行展示,推测出ARG1591、ARG1410和GLU1397可能为α-葡萄糖苷酶的活性位点残基,证实了上述介绍的分子优化对接方法来进行相关实验是具有可行性的,能够为新型α-葡萄糖苷酶抑制剂药物的研究提供一定的理论依据.

摘要： α-葡萄糖苷酶抑制剂通过抑制α-葡萄糖苷酶的活性,延缓肠道碳水化合物吸收,降低餐后血糖,对糖尿病及糖尿病并发症的预防和治疗有很好的效果.随着拜糖平等α-葡萄糖苷酶抑制剂类药物的上市,国内外学者非常关注天然来源α-葡萄糖苷酶抑制剂的筛选.文章总结国内外植物来源的具有α-葡萄糖苷酶抑制剂作用的黄酮类化合物,为进一步寻找新的、安全、有效的α-葡萄糖苷酶抑制剂类药物提供依据.

摘要： α-葡萄糖苷酶抑制剂通过抑制α-葡萄糖苷酶的活性,延缓肠道碳水化合物吸收,降低餐后血糖,对糖尿病及糖尿病并发症的预防和治疗有很好的效果.随着拜糖平等α-葡萄糖苷酶抑制剂类药物的上市,国内外学者非常关注天然来源α-葡萄糖苷酶抑制剂的筛选.文章总结国内外植物来源的具有α-葡萄糖苷酶抑制剂作用的黄酮类化合物,为进一步寻找新的、安全、有效的α-葡萄糖苷酶抑制剂类药物提供依据.

摘要： α-葡萄糖苷酶抑制剂通过抑制α-葡萄糖苷酶的活性,延缓肠道碳水化合物吸收,降低餐后血糖,对糖尿病及糖尿病并发症的预防和治疗有很好的效果.随着拜糖平等α-葡萄糖苷酶抑制剂类药物的上市,国内外学者非常关注天然来源α-葡萄糖苷酶抑制剂的筛选.文章总结国内外植物来源的具有α-葡萄糖苷酶抑制剂作用的黄酮类化合物,为进一步寻找新的、安全、有效的α-葡萄糖苷酶抑制剂类药物提供依据.

摘要： α-葡萄糖苷酶抑制剂通过抑制α-葡萄糖苷酶的活性,延缓肠道碳水化合物吸收,降低餐后血糖,对糖尿病及糖尿病并发症的预防和治疗有很好的效果.随着拜糖平等α-葡萄糖苷酶抑制剂类药物的上市,国内外学者非常关注天然来源α-葡萄糖苷酶抑制剂的筛选.文章总结国内外植物来源的具有α-葡萄糖苷酶抑制剂作用的黄酮类化合物,为进一步寻找新的、安全、有效的α-葡萄糖苷酶抑制剂类药物提供依据.

摘要： α-葡萄糖苷酶抑制剂通过抑制α-葡萄糖苷酶的活性,延缓肠道碳水化合物吸收,降低餐后血糖,对糖尿病及糖尿病并发症的预防和治疗有很好的效果.总结国内外植物来源的具有α-葡萄糖苷酶抑制剂作用的黄酮类化合物165种,研究者从植物药中分离到150多种具有。α-葡萄糖苷酶抑制作用的天然黄酮类化合物，并有单体进行构-效关系和体内降血糖作用研究，它们很可能成为抗糖尿病药物的先导化合物。为进一步寻找新的、安全、有效的α-葡萄糖苷酶抑制剂类药物提供依据。

摘要： α-葡萄糖苷酶抑制剂通过抑制α-葡萄糖苷酶的活性,延缓肠道碳水化合物吸收,降低餐后血糖,对糖尿病及糖尿病并发症的预防和治疗有很好的效果.总结国内外植物来源的具有α-葡萄糖苷酶抑制剂作用的黄酮类化合物165种,研究者从植物药中分离到150多种具有。α-葡萄糖苷酶抑制作用的天然黄酮类化合物，并有单体进行构-效关系和体内降血糖作用研究，它们很可能成为抗糖尿病药物的先导化合物。为进一步寻找新的、安全、有效的α-葡萄糖苷酶抑制剂类药物提供依据。

摘要： α-葡萄糖苷酶抑制剂通过抑制α-葡萄糖苷酶的活性,延缓肠道碳水化合物吸收,降低餐后血糖,对糖尿病及糖尿病并发症的预防和治疗有很好的效果.总结国内外植物来源的具有α-葡萄糖苷酶抑制剂作用的黄酮类化合物165种,研究者从植物药中分离到150多种具有。α-葡萄糖苷酶抑制作用的天然黄酮类化合物，并有单体进行构-效关系和体内降血糖作用研究，它们很可能成为抗糖尿病药物的先导化合物。为进一步寻找新的、安全、有效的α-葡萄糖苷酶抑制剂类药物提供依据。

摘要： 葡萄糖苷酶抑制剂是一类新型抗糖尿病药物已经被广泛应用于临床.这类药物可以明显降低型糖尿病人餐后血糖水平减少糖尿病并发症的发生.该文从来源、化学结构、筛选方法、应用等方面概括目前葡萄糖苷酶抑制剂的研究现状,旨在探讨今后该领域的研究重点和发展方向,为新型降糖因子的发现拓宽思路。

摘要： 葡萄糖苷酶抑制剂是一类新型抗糖尿病药物已经被广泛应用于临床.这类药物可以明显降低型糖尿病人餐后血糖水平减少糖尿病并发症的发生.该文从来源、化学结构、筛选方法、应用等方面概括目前葡萄糖苷酶抑制剂的研究现状,旨在探讨今后该领域的研究重点和发展方向,为新型降糖因子的发现拓宽思路。

摘要： 葡萄糖苷酶抑制剂是一类新型抗糖尿病药物已经被广泛应用于临床.这类药物可以明显降低型糖尿病人餐后血糖水平减少糖尿病并发症的发生.该文从来源、化学结构、筛选方法、应用等方面概括目前葡萄糖苷酶抑制剂的研究现状,旨在探讨今后该领域的研究重点和发展方向,为新型降糖因子的发现拓宽思路。

摘要： 本发明公开了如式I所示的化合物2’-O-β-D-吡喃葡萄糖木鳖子素Ic或含有该化合物的植物提取物在制备消化相关酶活性抑制剂，抑制血糖水平升高，预防、控制或治疗糖尿病或肥胖症，或减肥美体塑身用的药品、饮品、食品和保健品中的应用。本发明的应用开拓了该化合物新的应用领域，同时也为上述领域的病症的预防、控制和治疗以及保健提供了新的途径。

摘要： 本发明提供了一种蜂王幼虫葡萄糖苷酶抑制活性肽的制备方法，属于功能型食品技术领域，包括蜂王幼虫粉依次经酶解、离心分离、过滤和超滤步骤。本发明提供的制备方法能够制备分子量为[3～5)kDa的活性肽，能够抑制葡萄糖苷酶。

摘要： 本发明涉及一种药物组合，所述药物组合包含葡萄糖激酶激活剂或其可药用盐、其同位素标记物、其结晶形式、水合物、溶剂合物、非对映异构体或对映异构体形式和α‑葡萄糖苷酶抑制剂。本发明进一步涉及药物组合物、固定剂量复方制剂，以及所述药物组合物和所述固定剂量复方制剂的制备方法及其用途。

摘要： 本发明公开了一种制备用于抑制α‑淀粉酶和葡萄糖苷酶活性的抑制剂的方法，属于天然产物化学领域。本发明的方法在特定溶剂体系中，将绿原酸与月桂酸乙烯酯在脂肪酶催化作用下，进行月桂酰化反应，反应结束后离心去除固定化脂肪酶，收集上清液经过浓缩、真空干燥后，得到具有高抑制α‑淀粉酶/葡萄糖苷酶活性抑制剂绿原酸衍生物4‑O‑月桂酰化绿原酸本发明的方法条件温和，反应转化率高，区域选择性好，产物容易分离，所得抑制剂相较于绿原酸和其他碳链修饰绿原酸衍生物具有更高的抑制活性。

摘要： 本发明具体公开了一种利用多粘类芽孢杆菌制备α‑葡萄糖苷酶抑制剂的方法及该α‑葡萄糖苷酶抑制剂,将多粘类芽孢杆菌(Paenibacillus polymyxa)CGMCC No.10062接种于脱脂乳中进行发酵，得发酵乳，经冷冻干燥得发酵乳冻干粉；将得到的发酵乳冻干粉经甲醇浸提，离心取上清，再除去甲醇，得到α‑葡萄糖苷酶抑制剂。首次披露了多粘类芽孢杆菌CGMCC No.10062具有发酵脱脂乳生成的α‑葡萄糖苷酶抑制剂，拓宽了α‑葡萄糖苷酶抑制剂的来源。同时，上述制备方法制备简便，成本低廉，所制备的α‑葡萄糖苷酶抑制剂活性强，稳定性好。

摘要： 本发明涉及一种五味子内酯B在制备α‑葡萄糖苷酶和/或β‑葡萄糖醛酸苷酶抑制剂中的应用。本发明所述五味子内酯B对α‑葡萄糖苷酶和大肠杆菌β‑葡萄糖醛酸苷酶均具有明显的抑制作用，IC50值分别为29.49±0.70和14.70±0.10μM，在糖尿病，以及由糖尿病并发症治疗药物引起的药源性腹泻治疗药物研发方面具有广阔的应用前景。

摘要： 本发明提供了一种蜂王幼虫葡萄糖苷酶抑制活性肽的制备方法，属于功能型食品技术领域，包括蜂王幼虫粉依次经酶解、离心分离、过滤和超滤步骤。本发明提供的制备方法能够制备分子量为[3～5)kDa的活性肽，能够抑制葡萄糖苷酶。

摘要： 本发明涉及一种药物组合，所述药物组合包含葡萄糖激酶激活剂或其可药用盐、其同位素标记物、其结晶形式、水合物、溶剂合物、非对映异构体或对映异构体形式和α‑葡萄糖苷酶抑制剂。本发明进一步涉及药物组合物、固定剂量复方制剂，以及所述药物组合物和所述固定剂量复方制剂的制备方法及其用途。

摘要： 本发明涉及一种药物组合，所述药物组合包含葡萄糖激酶激活剂或其可药用盐、其同位素标记物、其结晶形式、水合物、溶剂合物、非对映异构体或对映异构体形式和α‑葡萄糖苷酶抑制剂。本发明进一步涉及药物组合物、固定剂量复方制剂，以及所述药物组合物和所述固定剂量复方制剂的制备方法及其用途。

摘要： 本发明公开了一种制备用于抑制α‑淀粉酶和葡萄糖苷酶活性的抑制剂的方法，属于天然产物化学领域。本发明的方法在特定溶剂体系中，将绿原酸与月桂酸乙烯酯在脂肪酶催化作用下，进行月桂酰化反应，反应结束后离心去除固定化脂肪酶，收集上清液经过浓缩、真空干燥后，得到具有高抑制α‑淀粉酶/葡萄糖苷酶活性抑制剂绿原酸衍生物4‑O‑月桂酰化绿原酸本发明的方法条件温和，反应转化率高，区域选择性好，产物容易分离，所得抑制剂相较于绿原酸和其他碳链修饰绿原酸衍生物具有更高的抑制活性。