通过化学结构修饰提高虫草素抗菌活性的试验究

摘要

本文以我国传统药用真菌蛹虫草(Cordyceps militaris)的主要活性成分虫草素为先导化合物,合成了4个虫草素的正构烷酰胺同系物(C_n-AAC),即N-丙酰基虫草素(C_3-AAC)、N-正辛酰胺虫草素(C_8-AAC)、N-月桂酰基虫草素(C_(12)-AAC)和N-硬脂酰基虫草素(C_(18)-AAC),并通过抑菌试验对比测定了虫草素和4个C_n-AAC的最低抑菌浓度(MIC).在此基础上,用SPSS10.0对MIC和C_n-AAC烷酰基侧链中碳原子数目(n)之间的关系进行了定量分析.结果表明:通过化学结构修饰的手段将虫草素改变成C_n-AAC同系物后,其抗菌活性会发生有规律的变化.C_n-AAC的MIC和n之间的关系可以用一个一元二次方程进行定量描述,其中抗菌活性最强的为C_8-AAC;和虫草素相比,C_8-AAC对枯草杆菌的MIC降低5倍,并可对虫草素本身不能产生抗菌活性的金黄色葡萄球菌和白色念珠菌产生抗菌活性.