刺囊酸及其衍生物的体外化疗增敏作用及机制研究

摘要

目的:探讨刺囊酸及其衍生物的体外化疗增敏作用及其机制.方法:体外培养人乳腺癌细胞MCF-7和人肝癌细胞HepG-2的敏感株和阿霉素耐药株,依次在阿霉素和受试化合物的作用下,以MTT法测定其IC50,计算耐药倍数;随后,对耐药株加入不同浓度组合的阿霉素和受试化合物进行共培养,以MTT法测定各组细胞活力,计算刺囊酸及其衍生物的MDR逆转倍数.结果:刺囊酸及其衍生物在低浓度下无明显细胞毒活性,但却能增强耐药细胞对化疗药阿霉素的敏感性,逆转倍数最高可达15倍以上,并且几种刺囊酸衍生物的作用具有剂量依赖性;ELISA试验结果显示,刺囊酸及其衍生物抑制耐药株的P-gp表达,减少化疗药物从细胞中泵出,起到增敏作用.结论:刺囊酸及其衍生物具有化疗增敏作用,其机制来源于对P-gp的抑制.