昔康衍生物的设计、合成和体外抗肿瘤活性研究

摘要

依昔康类药物为模型化合物,以糖精钠、氯乙酸乙酯为起始原料,通过取代反应、Gabriel-Colman反应、氨解反应,设计合成了6个全新昔康衍生物,结构均经1H-NMR、13C-NMR、MS谱图佐证.通过MTT法考察了所有化合物体外对人肺癌细胞A549、人表皮癌细胞A431的生物活性.结果显示,所有化合物对A549、A431均具有一定的抑制活性,其中化合物5b对两种癌细胞的抑制活性与阳性对照药吉非替尼相当.