新型喹唑啉衍生物的设计、合成及体外抗肿瘤活性

摘要

为了寻找高效、毒性小的抗肿瘤药物,设计并合成了一系列新型的喹唑啉衍生物,其结构经1 H NMR、13C NMR、IR、MS(ESI)和元素分析表征.采用细胞增殖抑制实验法(MTT法)测定了化合物3a～10c对人盲肠腺癌细胞(HCT-8)、人肝癌细胞(HepG2)、人肺癌细胞(A549)和人高转移性肝癌细胞(MHCC-97H)的体外抑制活性.结果表明:4-位为氨基苯甲基丙二酸二甲酯(3a～6c)时,化合物的肿瘤抑制作用比其相应水解产物(7a～10c)更强;氨基在苯甲基丙二酸二甲酯间位时,抑制活性明显优于对位取代.其中,5c对HCT-8、A549及MH-CC-97H的抑制活性较显著,IC50值分别为13.613μmol/L,13.578μmol/L和25.804μmol/L.