肺癌特异性靶向小分子多肽的131I标记及其在兔体内的动态显像

摘要

目的 建立肺癌特异性靶向小分子多肽cNGQGEQc的131I标记方法,并通过SPECT动态显像以研究131I-cNGQGEQc在兔体内的放射分布特性.方法 采用氯胺-T法对N-端连接有酪氨酸的小分子多肽cNGQGEQc进行131I标记,利用纸层析法测定131I-cNGQGEQc的标记率与放化纯度,并观察131I-cNGQGEQc在生理盐水(NS)和正常人血清中于37℃孵育24 h后的体外稳定性及其脂水分配系数.应用SPECT对经耳缘静脉注入131I-cNGQGEQc的新西兰白兔进行显像,结合感兴趣区时间-放射性曲线分析,观察家兔体内放射性动态分布变化.结果 131I-cNGQGEQc的标记率为90％,经HPLC纯化后放化纯度为95％;131I-cNGQGEQc在NS和正常人血清中其放化纯度分别为(93.12士1.18)％和(88.34士5.43)％.131I-cNGQGEQc的脂水分配系数lg P(正辛醇/生理盐水)为-1.75,提示所制备的标记多肽是水溶性的.兔SPECT动态显像示:l min双肾即显影,5 min心、肝影开始减弱,膀胱显影,随后膀胱影持续增强,30 min后软组织影逐渐减弱;胆囊未显影,腹部呈持续低放射分布;甲状腺区及胃未见明显核素浓聚;各组织器官T-A曲线均随时间逐渐下降.结论 131I-cNGQGEQc的制备方法简便,标记率高(＞90％),在体外具有良好的稳定性;131I-cNGQGEQc为水溶性,主要经泌尿系统排泄,具有比较理想的体内分布特性.本实验结果为进一步的肺癌荷瘤裸鼠放射性标记多肽的靶向定位诊断与治疗提供实验基础.