131I标记RGD环肽在荷瘤小鼠体内分布与显像研究

摘要

目的 研究131I标记含精氨酸-甘氨酸-天冬氨酸的小分子环形肽(cRGD肽)在荷瘤小鼠体内的分布与显像,探讨131I-cRGD肽作为肿瘤诊治药物的可能性.方法 利用氯胺T法对cRGD肽行131I标记,建立荷黑色素瘤B16动物模型,分别进行体内分布实验、非标记cRGD肽竞争抑制实验及肿瘤显像研究.结果用统计软件SPSS 12.0进行分析.结果 131I-cRGD肽的标记率达90%,放射化学纯度达99%;荷瘤小鼠体内分布实验显示:给药后在血液、肾脏、膀胱有较高的放射性分布,小肠、肝脏、肌肉呈低水平放射性分布,24 h 肿瘤/肌肉(T/M)放射性比值=6.34, 肿瘤/血液(T/B)放射性比值=1.1.显像结果示:静脉注射131I-cRGD肽后1 h肿瘤开始显影,随时间的延长,影像逐渐清晰,24 h时肿瘤显像最清晰.用非标记cRGD肽进行阻断实验,肿瘤的放射性摄取为(0.969±0.151)%/g,与非阻断组(1.40±0.136)%/g比较具有显著性差异.结论 应用氯胺T法可以成功完成131I-cRGD肽标记;尾静脉注射131I-cRGD肽后,肿瘤表现为放射性浓聚,肿瘤对131I-cRGD肽的摄取可被非标记的cRGD肽抑制,表明131I-cRGD肽可与肿瘤新生血管αvβ3受体特异性结合,有望成为一种新型的肿瘤诊治药物.