6-硝基-4-芳氨基喹啉化合物的合成及体外抗肿瘤活性研究

摘要

以4-硝基苯胺和乙氧基亚甲基丙二酸二乙酯(EMME)为原料,经缩合、Gould-Jacobs高温环合、水解、脱羧、氯化等反应,得到4个6-硝基-4-芳氨基喹啉化合物(6a~6d),目标化合物结构经过ESI-MS确认.选用四甲基偶氮唑盐(MTT)法测试目标化合物对人胃癌细胞SGC-7901、人肝癌细胞BEL-7402和人非小细胞肺癌细胞A549的体外抗肿瘤活性.结果表明:化合物6a(IC 50为9.32μmol/L)对A549细胞的抗肿瘤活性优于阳性对照药吉非替尼.另外,化合物6c对SGC-7901细胞也表现出较好的细胞毒活性(IC 50值为15.04μmol/L),活性优于吉非替尼.