苯基噻吩-2-基甲酮类氯酚的合成及对蛋白酪氨酸激酶的抑制作用

摘要

cqvip:目的设计合成新型苯基噻吩-2-基甲酮类氯酚,获得潜在蛋白酪氨酸激酶(protein tyrosine kinase,PTK)抑制剂。方法采用傅克酰基化及脱甲基反应,制备目标化合物,并采用酶联免疫吸附法考察其对PTK的抑制作用。结果合成了12个目标化合物,其中9个未见文献报道。化合物7c的PTK抑制活性最强,其IC 50值为2.39μmol/L,与先导化合物(5-溴呋喃-2-基)(3,4-二羟基苯基)甲酮(LFZ1)相当(IC 50=2.72μmol/L),高于阳性对照金雀异黄素(Genistein)(IC 50为13.6μmol/L)。结论设计合成了12个新型目标化合物,获得了潜在的PTK抑制剂7c。