氯喹/羟氯喹的作用机制及其在口腔疾病中的应用

摘要

氯喹/羟氯喹同为4⁃氨基喹啉类的经典抗疟药物,两者化学结构相似,作用机制相近,由于羟氯喹的毒性和副作用低于氯喹,目前临床应用以羟氯喹为主,具有良好的有效性与安全性。氯喹和羟氯喹因具有免疫抑制、抗炎、抗病毒、抗肿瘤、光保护等作用而在临床中应用广泛。氯喹/羟氯喹免疫抑制作用的主要机制包括:抑制溶酶体活性和自噬;抑制免疫反应的信号通路;抑制促炎细胞因子的产生。氯喹具有稳定溶酶体膜,减少溶酶体酶释放的作用;同时其作为前列腺素拮抗剂,减少前列腺素及白三烯的生成,从而发挥抗炎作用。氯喹/羟氯喹可通过抑制病毒血管紧张素转化酶2受体糖基化,在病毒复制的早期阶段抑制增殖,发挥抗病毒的作用。目前发现羟氯喹在盘状红斑狼疮、口腔扁平苔藓、慢性唇炎、落叶型天疱疮、干燥综合征等口腔疾病中均有显著疗效,然而眼部损害是羟氯喹最需关注的不良反应,其发生与药物的累积剂量有关。