羟氯喹

摘要： 系统性红斑狼疮是一种慢性自身免疫性疾病,常累及多个系统,可伴有糖代谢、脂代谢的异常。羟氯喹作为系统性红斑狼疮的基础用药之一,已被发现在治疗本病的同时,还对SLE患者的血糖、血脂代谢有保护作用。本文就羟氯喹治疗对系统性红斑狼疮患者血脂和血糖影响的研究进展进行综述。

摘要： 目的观察羟氯喹联合光电治疗玫瑰痤疮的临床疗效和安全性。方法回顾性分析2020年5月至2021年4月安徽省第二人民医院门诊诊治的92例玫瑰痤疮患者的临床资料,根据治疗方法不同将患者分为研究组(n=48,口服羟氯喹+光电治疗)和对照组(n=44,口服羟氯喹)。观察并记录两组患者治疗前后玫瑰痤疮医师全球评分(PGA)、红斑、丘疹等症状及患者生活质量评分,比较两组患者治疗后临床有效率及不良反应差异。结果研究组治疗有效率(93.75%)高于对照组(77.27%),差异有统计学意义(P0.05)。结论羟氯喹联合光电治疗玫瑰痤疮对红斑、毛细血管扩张、丘疹、脓疱、瘙痒等疗效显著,较单用羟氯喹效果更佳,值得临床推广应用。

摘要： 风湿性自身免疫病(rheumatic autoimmune diseases,RAD)是一组主要影响肌肉、关节、结缔组织和骨骼的免疫系统失调性疾病。抗疟药物氯喹(chloroquine,CQ)及羟氯喹(hydroxychloroquine,HCQ)因其成本效益、安全性及有效性被广泛用于RAD的治疗,其作用机制也在被不断深入了解。CQ及HCQ可通过抑制内溶酶体的功能、炎性细胞因子的释放、NADPH氧化酶(nicotinamide adenine dinucleotide phosphate oxidase,NOX)及钙(Ca^(2+))动员等多种方式而发挥免疫调节作用。本文将CQ及HCQ对RAD的分子作用模式、引发的不良反应及在临床中的应用进行总结。

摘要： 目的:建立一种新的高效液相色谱法测定人全血中羟氯喹的浓度,并对方法进行优化。方法:取300μL全血样本,加入25μg·mL^(-1)甲硝唑溶液10μL作为内标,用900μL乙酸乙酯进行液液萃取,氮气吹干后用流动相200μL复溶,取20μL上清液进样。使用Symmetry C_(18)色谱柱(4.6 mm×250 mm,5μm)进行分离,以20 mmol·L^(-1)磷酸二氢钾-乙腈(85∶15,v/v,磷酸调pH=3.0)为流动相,流速:0.8 mL·min^(-1),柱温:35°C,检测波长:254 nm。考察该方法的特异性、标准曲线、精密度、准确度、稳定性和提取回收率。结果:羟氯喹在100~5000 ng·mL^(-1)浓度范围内线性关系良好,标准曲线方程为f=0.03×10^(-1)C-0.12×10^(-1)(r=0.9996);日内、日间精密度RSD均小于4.0%,准确度高于85%,全血样品提取回收率为(78.08±5.32)%(n=5)。结论:本方法灵敏度高、选择性高、操作简洁、检测时间短、结果准确可靠,能够满足检测人血中羟氯喹浓度的需求,经优化后缩短了检测时间,提升了检测效率,适合于临床诊疗监测及药效学研究。

摘要： 目的:系统评价艾拉莫德(T-614)与羟氯喹(HCQ)治疗原发性干燥综合征(pSS)的有效性及安全性。方法:计算机检索PubMed、The Cochrane Library、Embase、Web of Science、CBM、VIP、WanFang Data和CNKI数据库,从建库至2020年12月间有关T-614和HCQ治疗pSS有效性和安全性的随机对照试验(RCT)。由两名研究者采用方法学质量评价标准进行文献质量评估,采用RevMan 5.3软件进行Meta分析。结果:共纳入12个RCT,包括1004例患者。Meta分析结果显示:T-614组在提高治疗总有效率[RR=1.23,95%CI(1.16,1.31),P<0.00001],降低ESSDAI评分[MD=-1.94,95%CI(-2.25,-1.33),P<0.00001],降低ESSPRI评分[MD=-2.16,95%CI(-2.98,-1.34),P<0.00001],提高Schirmeri试验数值[MD=2.09,95%CI(1.62,2.56),P<0.00001],提高唾液流率[MD=0.39,95%CI(0.29,0.49),P<0.00001],降低IgG[MD=-2.96,95%CI(-3.55,-2.37),P<0.00001],降低ESR[MD=-5.67,95%CI(-8.02,-3.33),P<0.00001],降低RF[MD=-4.53,95%CI(-5.80,-3.25),P<0.00001],升高PLT[MD=11.29,95%CI(7.53,15.06),P<0.00001],降低CD19+CD27+B细胞百分率[MD=-0.04,95%CI(-0.06,-0.02),P<0.0001],降低ACL[MD=-0.33,95%CI(-0.50,-0.16),P<0.0001]方面均优于HCQ组。T-614组与HCQ组不良反应发生率差异无统计学意义[RR=0.69,95%CI(0.47,1.00),P=0.05]。结论:当前证据表明,T-614联合甲泼尼龙治疗pSS的疗效优于HCQ联合甲泼尼龙。二者安全性相当。由于本研究受到纳入文献的数量和质量影响,结论可能存在一定的局限性,仍需大量高质量的研究加以证实。

摘要： 目的:分析来氟米特联合激素及羟氯喹治疗重症狼疮性肾炎的效果。方法:将2019年1月-2020年12月收治的重症狼疮性肾炎患者100例作为研究对象,随机分为试验组和对照组,各50例。对照组采用羟氯喹及泼尼松进行治疗,试验组在对照组基础上加用来氟米特治疗。经过12周治疗后,对比两组患者治疗效果、不良反应情况。结果:试验组患者治疗总有效率明显高于对照组,差异有统计学意义(P<0.05)。治疗后,试验组患者白蛋白水平明显高于对照组,24 h尿蛋白定量明显低于对照组,差异有统计学意义(P<0.05)。试验组不良反应发生率明显低于对照组(P<0.05)。结论:来氟米特联合激素及羟氯喹治疗重症狼疮性肾炎具有良好效果,不良反应发生率低,值得临床推广使用。

摘要： 目的探讨超短波理疗仪辅助羟氯喹治疗类风湿关节炎患者的临床效果。方法选取2018年5月至2019年10月贵航安顺医院诊治的101例类风湿关节炎患者作为研究对象,采用随机数字表法分为对照组(50例)与试验组(51例)。对照组采用羟氯喹治疗,试验组在对照组基础上联合超短波理疗仪辅助治疗,比较两组的临床疗效以及关节压痛数、肿胀数、视觉模拟评分法(VAS)评分。结果试验组治疗总有效率高于对照组,差异有统计学意义(P0.05);治疗后,两组关节压痛数、肿胀数均少于治疗前,VAS评分均低于治疗前,且试验组关节压痛数、肿胀数均少于对照组,VAS评分低于对照组,差异有统计学意义(P<0.05)。结论超短波理疗仪辅助羟氯喹治疗类风湿关节炎患者的临床效果显著,可有效改善其关节状况,减轻疼痛感。

摘要： 目的 观察养阴通络方联合硫酸羟氯喹片治疗阴虚血燥证原发性干燥综合征(primary Sj?gren syndrome,PSS)患者的临床疗效及其对细胞因子的调节作用。方法 选取2019年11月至2020年10月山西省中医院风湿病科门诊51例阴虚血燥证PSS患者,随机分为观察组(26例)和对照组(25例)。对照组予硫酸羟氯喹片,口服,每次0.2 g,1日2次,观察组在对照组基础上联用养阴通络方,两组均治疗12周。观察两组临床疗效及治疗前后γ干扰素(interferon-γ,IFN-γ)、白细胞介素-4(interleukin-4,IL-4)、白细胞介素-17(interleukin-17,IL-17)、白细胞介素-6(interleukin-6,IL-6)、欧洲抗风湿病联盟干燥综合征患者报告指数(European league against rheumatism Sj?gren syndrome patient reported index,ESSPRI)的变化。结果 观察组临床总有效率为88.46%,对照组临床总有效率为64.00%,观察组明显高于对照组(P<0.05)。治疗后,两组IFN-γ、IL-4、IL-17、IL-6、ESSPRI较治疗前均明显降低(P<0.05),且观察组IFN-γ、IL-4、IL-17、IL-6、ESSPRI均明显低于对照组(P<0.05)。结论 养阴通络方联合硫酸羟氯喹片可改善阴虚血燥证PSS患者的口干、眼干症状,调节细胞因子水平。

摘要： 英国MHRA发布有关羟氯喹/氯喹的风险提示信息:联合使用大环内酯类抗生素时心血管事件风险增加、精神反应。在给接受羟氯喹或氯喹治疗的患者开具全身性阿奇霉素或其他全身性大环内酯类抗生素(红霉素或克拉霉素)处方之前,要仔细考虑其获益和风险。一项针对类风湿性关节炎患者的观察性研究表明,阿奇霉素与羟氯喹联合使用与心血管事件和心血管死亡率的风险增加相关。

摘要： 目的比较羟氯喹(HCQ)和糖皮质激素治疗IgA肾病的效果和安全性。方法选取2017年1月至2020年12月温州市中西医结合医院收治的IgA肾病患者60例,均耐受最大剂量肾素血管紧张素阻滞剂治疗3个月以上,24 h尿蛋白水平仍持续>1.0 g。其中30例患者给予HCQ治疗,为HCQ组;另30例患者给予糖皮质激素治疗,并视病情联合免疫抑制剂治疗,为激素组。观察并比较治疗24周后两组患者尿蛋白缓解率、24 h尿蛋白水平、血肌酐、估算的肾小球滤过率、不良反应发生情况等。结果治疗24周后,HCQ组尿蛋白缓解率低于激素组(43.33%比70.00%,P0.05)。两组患者治疗前后血肌酐、估算的肾小球滤过率比较差异均无统计学意义(均P>0.05)。治疗期间,HCQ组不良反应发生率低于激素组(3.33%比20.00%,P<0.05)。结论HCQ在IgA肾病中的降尿蛋白作用是有效的,治疗缓解率可能低于糖皮质激素,但安全性较高。

摘要： 目的：通过循证方法对羟氯喹治疗干燥综合征的超说明书用药情况进行调研评价. 方法：采集用药信息;确定超说明书用法;检索中英文各大数据库,时限为从建库至2016年5月,RevMan5.2软件进行文献计量Meta分析,并评价证据质量. 结果：羟氯喹治疗干燥综合征纳入了2010年发表的国内指南,但未见于国外指南.该适应症在药监部门属于未注册用法.Meta分析纳入36项研究,2198例干燥综合征患者. 结果：提示羟氯喹联合中药组有一定疗效优势,羟氯喹组和安慰剂组比较疗效并无差异,和中药组对比疗效等同或略差.羟氯喹组不良反应高于其他治疗组.纳入研究的证据质量普遍中等或偏低. 结论：羟氯喹超说明书用于干燥综合征,不推荐单药治疗,联用中药更有优势.超说明书用药调研与评价的方法对研究其他药物和病种有一定借鉴意义.

摘要： 目的：探讨甲氨蝶呤联合激素、羟氯喹对多发性肌炎的临床治疗效果. 方法：将2012年4月至2015年4月医院确诊的多发性肌炎患者40例分为两组,各20例.对照组采用激素治疗,试验组采用甲氨蝶呤联合激素、羟氯喹治疗. 结果：试验组治疗总有效为90.00％,显著高于对照组的70.00％(χ2＝6.2500,P＜0.05).试验组患者在治疗2个月时肌力分级显著改善,对照组则在治疗3个月时明显改善,且试验组的改善程度优于对照组(P＜0.01).两组患者的肌酶水平均在治疗1个月时显著下降,但组间比较无统计学差异(P＞0.05).两组不良反应均较轻,发生率无明显差异(P＞0.05). 结论：甲氨蝶呤联合激素、羟氯喹用于治疗多发性肌炎,具有起效快、不良反应小等优点,且能提高治疗效率,显著改善肌力分级,值得临床推广.

摘要： 目的：药物超敏反应综合征(drug—induced hypersensi-tivity syndrome,DIHS)是一种以广泛的急性皮损伴有发热、淋巴结肿大、多器官受累(肝炎、肾炎、肺炎)、嗜酸性粒细胞增多及单核细胞增多等血液学异常为特征的严重威胁生命的特异性药物不良反应(ADR).DIHS本质上是特异症候的重症药疹,药物是其发病的重要原因之一,其他发病原因还包括有病毒感染、遗传因素等[1].典型的DIHS一般在用药后3周至3个月发病,停药后常有症状加重和数次复发[2].国外报道死亡率约10％,主要死于严重的脏器受累,尤其是暴发性肝炎[3].本病例分析就羟氯喹致药物超敏反应综合征,白芍总苷胶囊诱发加重相关性进行讨论分析.

摘要： 目的: 探讨中西医结合的方法在类风湿关节炎(RA)的临床治疗效果。rn 方法: 以小剂量甲氨蝶呤(MTX)、羟氯喹、联合中药内服补肾活血剂治疗类风湿关节炎77例患者,3个月后进行临床疗效分析。rn 结果: 临床缓解30例占38.96％,显效25例占32.47％有效20例占25.97％,总有效率达到97.40％:无效2例占2.60％。rn 结论: 中西医结合治疗RA的临床效果好,早期治疗疗效最好,病程长、反复发作RA患者,疗效较差。

摘要： 本发明公开了手性的氯喹、羟基氯喹或其药学上可接受的盐在制备预防和/或治疗冠状病毒肺炎药物中，以冠状病毒关键药物靶点3CL水解酶(Mpro)为作用靶点的应用。手性的氯喹、羟基氯喹均与引发肺部等炎症的Mpro具有较强结合强度，可显著性地抑制Mpro的活性，表明其具有防治冠状病毒引发肺炎的作用，可作为抗肺炎药物使用。通过对hERG钾离子通道的抑制活性评价，提供了氯喹、羟基氯喹及其对映异构体对hERG钾离子通道可能产生心脏毒性的浓度。通过手性高效液相色谱和手性合成制备手性氯喹、羟基氯喹，可以选择S构型的氯喹、羟基氯喹或其盐单独作为药物，或者形成药物组合物，用于治疗冠状病毒引发的疾病，由于其活性更强、心脏毒性小，给药剂量的范围大大拓宽。

摘要： 本发明公开了羟氯喹粗品的精制方法及制备的羟氯喹产品。本发明将二碳酸二叔丁酯与羟氯喹粗品杂质反应后处理，得精制后的羟氯喹产品，所述羟氯喹产品的纯度≥99.63wt%。本发明使用二碳酸二叔丁酯与羟氯喹中的杂质反应，分离纯化，可以有效去除羟氯喹中的杂质，是一种安全、有效、质量可控，可用于工业化生产的，制备出高纯度羟氯喹原料药的方法。

摘要： 本发明公开了羟氯喹粗品的精制方法及制备的羟氯喹产品。本发明将二碳酸二叔丁酯与羟氯喹粗品杂质反应后处理，得精制后的羟氯喹产品，所述羟氯喹产品的纯度≥99.63wt%。本发明使用二碳酸二叔丁酯与羟氯喹中的杂质反应，分离纯化，可以有效去除羟氯喹中的杂质，是一种安全、有效、质量可控，可用于工业化生产的，制备出高纯度羟氯喹原料药的方法。

摘要： 本申请涉及药品分析检测技术领域，本发明提供一种硫酸羟氯喹片中硫酸羟氯喹含量的检测方法，包括以下步骤：将硫酸羟氯喹片制备样品分析溶液；将样品分析溶液使用高效液相色谱法进行分析测定硫酸羟氯喹片中的硫酸羟氯喹含量；其中，所述“液相色谱法”步骤中，所用的流动相为缓冲溶液和有机溶剂组成的混合溶剂，所述缓冲溶液为甲酸铵溶液，所述有机溶液剂为乙腈，所述混合溶剂中甲酸铵和乙腈的体积比值范围为(80‑87)：(13‑20)。本发明提供了一种实现对硫酸羟氯喹片中硫酸羟氯喹含量高效、无需防溶媒毒劳动保护的检测方法。

摘要： 本发明属于药物分析技术领域，具体涉及一种羟氯喹中羟氯喹侧链的检测方法的检测方法，该方法采用气相色谱法进行检测，可用于监测羟氯喹的质量。本发明首次公开了羟氯喹中羟氯喹侧链的检测方法，为解决羟氯喹中羟氯喹侧链的检测问题，提供了一种便捷、高效、准确的检测方法，该方法能检测羟氯喹中羟氯喹侧链的含量，从而有效保障用药安全。

摘要： 本发明涉及一种检测硫酸羟氯喹中羟氯喹硫酸酯杂质含量的方法，包括使用液相色谱法检测，所述液相色谱法的检测条件包括：色谱柱为苯基色谱柱；流动相由0.05mol/L磷酸二氢钾溶液和甲醇构成，0.05mol/L磷酸二氢钾溶液作为流动相A，甲醇作为流动相B；流动相A和流动相B的体积比为80∶20。该方法对羟氯喹硫酸酯有较高的分离度。

摘要： 本发明涉及一种检测硫酸羟氯喹中羟氯喹氮氧化物杂质含量的方法，包括使用液相色谱法检测，所述液相色谱法的检测条件包括：色谱柱为苯基色谱柱；流动相由0.05mol/L磷酸二氢钾溶液和甲醇构成，0.05mol/L磷酸二氢钾溶液作为流动相A，甲醇作为流动相B；流动相A和流动相B的体积比为80∶20。该方法对羟氯喹氮氧化物有较高的分离度。

摘要： 本发明涉及一种检测青蒿素硫酸羟氯喹中硫酸羟氯喹含量的方法，包括使用液相色谱法检测，所述液相色谱法的检测条件包括：色谱柱用十八烷基硅烷键合硅胶色谱柱；流动相由磷酸二氢钾溶液和甲醇构成，磷酸二氢钾溶液作为流动相A，甲醇作为流动相B；流动相A和流动相B的体积比为1～25∶75～99。该方法对硫酸羟氯喹峰具有较好的分离度。

摘要： 本文描述了治疗丙型肝炎病毒（HCV）相关疾病的方法，包括向受试者给予治疗有效量的羟氯喹。披露了足以抑制受试者中HCV诱导的自吞噬作用的治疗有效量的羟氯喹。抗病毒剂可与该羟氯喹共同给予。披露了利用羟氯喹和抗病毒剂的协同组合的方法。还披露了包含羟氯喹和抗病毒剂的组合物，以及羟氯喹和其用于治疗丙型肝炎病毒（HCV）相关疾病的应用。

摘要： 本发明属于医药技术领域，涉及硫酸羟氯喹的新剂型，具体提供了硫酸羟氯喹胶囊和硫酸羟氯喹分散片。其中，100重量份的硫酸羟氯喹胶囊中包括以下重量份的成分：硫酸羟氯喹原料药30份-40份、硬脂酸镁3份-8份、滑石粉3份-8份、甘油1份-5份、其余为辅料。100重量份的硫酸羟氯喹分散片中包括以下重量份的成分：硫酸羟氯喹原料药30份-40份、崩解剂2份-8份、助流剂2份-8份、表面活性剂2份-8份、其余为辅料；所述崩解剂为聚乙烯吡咯烷酮，所述助流剂为微粉硅胶，所述表面活性剂为聚山梨酯80。本发明的新剂型有效提高药物的利用率，减少药物的副作用，不同的剂型方便不同的患者使用。