125I示踪法检测西夫韦肽在生物体内的代谢过程

摘要

采用 Iodogen法标记了西夫韦肽(Sifuvirtide),并用S-100 HR凝胶柱分离纯化标记物.125I-sifuvirtide放化纯度＞99.0%,比活度为3.9 GBq·g-1;标记后的蛋白仍具有一定的生物活性.三氯醋酸(TCA)沉淀法测定125I-sifuvirtide在生物样品中含量:血浆中125I-sifuvirtide 的放射性活度为286.5～26 125.5 Bq·mL-1时,125I- sifuvirtide 的放射性计数和沉淀放射性计数的线性相关系数为0.999 8±0.000 5,回收率为72.3%±6.9%.猕猴静脉和皮下推注125I-sifuvirtide后,血浆TCA酸沉放射性浓度时间曲线符合二房室模型;皮下给药后平均消除半衰期为95.83 h,达峰时间平均为3.35 h,平均绝对生物利用度为85.2%.