灯盏乙素苷元4′-L-氨基酸酯前药的合成

摘要

目的:合成具有较强神经细胞氧化损伤保护作用及较好理化性质的灯盏乙素苷元4′-L-氨基酸酯衍生物。方法:以灯盏乙素苷元与N-Boc L-氨基酸为原料,在偶联剂DCC/DMAP的作用下缩合制备6,7-二苯缩酮保护灯盏乙素苷元4′-N-Boc L-氨基酸酯(4 a^4 c),后者经过酰氯/甲醇体系脱保护基,获得目标化合物灯盏乙素苷元4′-L-氨基酸酯(5 a^5 c)。结果:合成的化合物及中间体均经过1H NMR,ESI-MS进行了结构表征,确证结构与目标产物一致。结论:采用的合成方法具有较好的实用性,能用于灯盏乙素苷元4′-L-氨基酸酯的制备。