羟丙基-β-环糊精的包合作用对前列腺素E1溶解度、溶出速率及稳定性的影响

谷福根; 崔福德; 高永良

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羟丙基-β-环糊精的包合作用对前列腺素E1溶解度、溶出速率及稳定性的影响

机译：羟丙基-β-环糊精的包合作用对前列腺素E1溶解度、溶出速率及稳定性的影响

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机译：目的研究羟丙基-β-环糊精(HP-β-CD)对前列腺素E1(PGE1)溶解度、溶出速率及化学稳定性的影响,为制备稳定的PGE1-HP-β-CD包合物固体以及溶液型制剂提供依据.方法采用相溶解度法研究HP-β-CD对PGE1溶解度的影响;分别采用紫外吸收光谱法(UV)、圆二色谱法(CD)与红外吸收光谱法(IR)、X-射线衍射法研究PGE1与HP-β-CD在溶液中的包合作用及PGE1固体包合物的物相;采用冷冻干燥法制备PGE1-HP-β-CD固体包合物并测定其溶出速度及化学稳定性;同时研究在不同pH值条件下HP-β-CD对PGE1溶液稳定性的影响.结果相溶解度法表明,在不同pH条件下,PGE1的溶解度均随HP-β-CD浓度的增加而呈线性增加,相溶解度图为A1-型;UV与CD法证实了PGE1与HP-β-CD在溶液中可形成包合物;IR与X-射线衍射法证明了PGE1包合物已形成一新的物相;PGE1与HP-β-CD形成包合物后,其溶解速率及化学稳定性显著增加;在酸、碱性pH条件下,HP-β-CD可明显增加PGE1溶液的稳定性,但在中性pH条件下,HP-β-CD的上述稳定作用并不存在.结论HP-β-CD可明显增加PGE1的溶解度、溶出速率及化学稳定性.完全有可能制备一种稳定性良好的PGE1-HP-β-CD包合物固体制剂,但制备稳定性良好的PGE1-HP-β-CD包合物溶液型制剂的可能性较小,因为尽管HP-β-CD可明显增加PGE1水溶液的稳定性,但降解速率仍很快.

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来源
《中国药学（英文版）》 |2004年第3期|158-165|共8页
作者
谷福根; 崔福德; 高永良;
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作者单位

沈阳药科大学药剂教研室辽宁沈阳 110016;

军事医学科学院毒物药物研究所制剂室北京 100850;

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收录信息
原文格式 PDF
正文语种 chi
中图分类药物物理学;
关键词
前列腺素E1; 羟丙基-β-环糊精; 包合物; 溶解度; 溶出速率; 稳定性;

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