结核分枝杆菌β-内酰胺酶BlaC抑制剂筛选模型的建立及应用

刘忆霜; 郑佳音; 黄树超; 关艳; 肖春玲

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结核分枝杆菌β-内酰胺酶BlaC抑制剂筛选模型的建立及应用

机译：结核分枝杆菌β-内酰胺酶BlaC抑制剂筛选模型的建立及应用

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随着多药耐药和广泛耐药结核的迅速蔓延,迫切需要寻求对抗结核的新手段.结核分枝杆菌对β-内酰胺类抗菌药物的固有耐药性限制了β-内酰胺类抗菌药物在结核治疗上的应用,而A类(Ambler分类)β-内酰胺酶BlaC的表达是结核分枝杆菌对β-内酰胺类抗菌药物耐药的最主要原因.抑制BlaC可以恢复结核分枝杆菌对于β-内酰胺类抗菌药物的敏感性,因此BlaC抑制剂可能成为新型的抗结核药物增效剂,并成为治疗结核的新途径.在本研究中,表达并纯化了结核分枝杆菌BlaC,并以此为基础构建了BlaC抑制剂的筛选模型,通过条件优化使该模型适用于高通量筛选.通过对26 400个化合物样品的筛选,得到了22个BlaC抑制剂,阳性率为0.083％.这一研究为可用于临床的新型抗结核药物增效剂的发现奠定了基础.

机译：随着多药耐药和广泛耐药结核的迅速蔓延,迫切需要寻求对抗结核的新手段.结核分枝杆菌对β-内酰胺类抗菌药物的固有耐药性限制了β-内酰胺类抗菌药物在结核治疗上的应用,而A类(Ambler分类)β-内酰胺酶BlaC的表达是结核分枝杆菌对β-内酰胺类抗菌药物耐药的最主要原因.抑制BlaC可以恢复结核分枝杆菌对于β-内酰胺类抗菌药物的敏感性,因此BlaC抑制剂可能成为新型的抗结核药物增效剂,并成为治疗结核的新途径.在本研究中,表达并纯化了结核分枝杆菌BlaC,并以此为基础构建了BlaC抑制剂的筛选模型,通过条件优化使该模型适用于高通量筛选.通过对26 400个化合物样品的筛选,得到了22个BlaC抑制剂,阳性率为0.083％.这一研究为可用于临床的新型抗结核药物增效剂的发现奠定了基础.

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来源
《中国药学（英文版）》 |2016年第3期|189-195|共7页
作者
刘忆霜; 郑佳音; 黄树超; 关艳; 肖春玲;
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作者单位

中国医学科学院北京协和医学院医药生物技术研究所,国家新药(微生物)筛选实验室,北京100050;

首都医科大学,神经生物学系,北京100069;

中国医学科学院北京协和医学院医药生物技术研究所,国家新药(微生物)筛选实验室,北京100050;

中国医学科学院北京协和医学院医药生物技术研究所,国家新药(微生物)筛选实验室,北京100050;

中国医学科学院北京协和医学院医药生物技术研究所,国家新药(微生物)筛选实验室,北京100050;

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收录信息中国科学引文数据库(CSCD);中国科技论文与引文数据库(CSTPCD);
原文格式 PDF
正文语种 chi
中图分类实验药理学;
关键词
结核分枝杆菌; β-内酰胺酶; BlaC; 高通量筛选模型; 抗结核药物增效剂;

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