吡喹酮长循环固体脂质纳米粒的制备及体内外质量评价

摘要

采用乳化-超声分散法制备了吡喹酮固体脂质纳米粒(1-SLN),并以二硬脂酰磷脂酰乙醇胺-聚乙二醇2000为材料同法制备了长循环固体脂质纳米粒(1-LCN)。考察了1-SLN和1-LCN粒径、包封率、固有水化层厚度和体外24 h累积释放率,结果分别为(95.57±1.27)和(77.79±1.01)nm、(72.7±2.7)%和(68.2±3.5)%、(1.56±0.32)和(7.03±0.39)nm,以及(77.7±3.5)%和(87.4±4.2)%。两者的体外巨噬细胞吞噬率分别为(10.21±2.85)%、(1.62±0.41)%。经家兔耳缘静脉注射后,1-LCN较1-SLN和1溶液的半衰期和AUC显著增加,提示其具有长循环效果。