TAP-HP-β-CD包合物在体外释药和鸡体内的药动学研究

摘要

[目的]研究甲砜霉素-羟丙基-β-环糊精(TAP-HP-β-CD)包合物的体外释药和鸡体内的吸收动力学特性.[方法]以甲砜霉素(TAP)原料药为对照药,采用小杯法测定TAP-HP-β-CD包合物的累积体外溶出度;将10只三黄鸡分成2组,即试验组和对照组,分别灌服TAP-HP-β-CD包合物和甲砜霉素粉后,分别在给药前、给药后0.08、0.25、0.50、1.00、1.50、2.00、3.00、4.00、6.00、8.00、10.00和12.00 h鸡翅静脉采血2 ml,取其血浆加入内标氟甲砜霉素,以乙腈提取溶剂,用RP-HPLC内标法检测其不同时间的血药浓度,采用3p87程序计算药物吸收动力学参数.[结果] TAP-HP-β-CD包合物的体外释药速度快,TAP包合物血药浓度达峰时间短、相对生物利用度高.[结论]该研究为TAP新剂型开发与利用提供了科学依据.