Solutol HS15对厚朴酚在MCT油溶液中溶解度、溶出度及口服生物利用度的影响研究

摘要

目的:考察聚乙二醇硬脂酸酯15(Solutol HS15)对厚朴酚在中链甘油三酯(MCT)油溶液中溶解度、溶出度及口服生物利用的影响.方法:分别测定厚朴酚在MCT和含有不同比例Solutol HS15的MCT复合油溶液中的溶解度;采用转篮法分别测定厚朴酚油溶液和复合油溶液液体胶囊的体外溶出;进一步通过大鼠生物利用度实验,判断Solutol HS15对厚朴酚口服生物利用度的影响.结果:厚朴酚在MCT和含有1%、5%、10%Solutol HS15的复合油溶液中的溶解度分别为(29.40±0.05)、(31.92±0.09)、(44.12±0.11)、(57.33±0.12)g/L;在pH=1.2、6.8的溶出介质中,60min内相应的体外累积溶出率分别为21.80%、75.00%、87.00%、90.69%、20.80%、73.83%、80.82%、90.81%.生物利用度实验中,与厚朴酚组比较,复合油溶液组Cmax提高了3.11倍,AUC0–∞提高了2.43倍.结论:Solutol HS15能够显著增加厚朴酚在MCT中的溶解度,提高厚朴酚液体胶囊的体外溶出,同时能够提高厚朴酚的口服生物利用度.