艾拉莫德关键中间体的合成工艺改进

摘要

以3-硝基-4-苯氧基苯甲醚(2)为起始原料,甲酸铵为氢源,氢氧化钯碳为催化剂,经还原反应得到3-氨基-4-苯氧基苯甲醚(3),再经过甲磺酰化反应得到3-甲基磺酰氨基-4-苯氧基苯甲醚(4),最后通过盖特曼-科赫反应得到2-氨基-1-(2-甲氧基-4-甲磺酰胺基-5-苯氧基苯基)乙酮盐酸盐(1)。目标产物结构均经1H-NMR、MS等确证,改进后的还原工艺,避开了污染重、压力大等落后工艺,收率高至95.6%,具有较高的商业化价值。