“新诺明”中间体合成工艺的改进

摘要

“新诺明”是一种抗菌用的磺胺类药物,它的名称为磺胺甲基异噁唑,学名为3—(对氨基苯磺酰胺基)—5—甲基异噁唑,化学结构式为:其主要中间体是5—甲基—3—氨基异噁唑,简称胺基物。近年来,我厂生产这个中间体,在生产中不断改进工艺,提高收率,现已达到国内的先进水平,收到了明显的经济效益。合成胺基物的工艺路线有几种,我厂选用了以草酸二乙酯为起始原料,经克莱森(clasen)缩合反应生成乙酰丙酮酸乙酯,再与盐酸羟胺环化,氨解制成5—甲基异噁唑—3—甲酰胺,简称酰胺物,最后经霍曼受(Hofmann)降解反应而制成。整个合成过程的基本反应为: