碳青霉烯类抗生素中间体MAP的合成工艺改进

摘要

本研究报道了一种以4-乙酰氧基氮杂环丁酮(4-AA)为起始原料经过Reformatsky、酰化、还原、亲核取代、Dieckmann环合、烯醇化六步反应得医药中间体β-甲基乙烯基磷酸酯(MAP)的方法,通过单因素对照实验对关键反应的重要参数进行了优化,得到一条收率高、成本低和高效的合成路线,总收率达到43％,液相纯度达到98.82％,并采用MS和1 HNMR对关键中间体和产物都进行了表征.