新的半合成库马霉素类似物的合成及其体外活性

摘要

库马霉素 Al(Coumermycin Al,1)是一种含香豆素的抗生素,开发已近二十年了。库马霉素 Al 与结构相似的新生霉素(2)等抗生素,鉴于两方面的主要原因,近来又重新引起了人们的兴趣。其一是该类抗生素,特别是1,对耐甲氧西林的葡萄球菌有很强的抗菌活性,而这类菌近年来已成为临床上重要的致病菌;其二是它们的作用机理不同于β-内酰胺类与大环内酯类等抗生素的作用机理,该类抗生素是细菌 DNA 旋转酶的一种抑制剂。