含L-酪氨酸结构的五环三萜衍生物的合成及糖原磷酸化酶抑制活性研究

摘要

目的 提高五环三萜化合物的活性,改善其水溶性.方法 以五环三萜化合物积雪草酸、甘草次酸为原料,分别经过烷基化、水解等反应,在其羧基位引入L-酪氨酸结构片段.结果 合成了4个含L-酪氨酸结构的五环三萜衍生物,并对所有目标化合物进行了糖原磷酸化酶抑制活性测试.结论 甘草次酸的衍生物表现出了一定的糖原磷酸化酶抑制活性,其中化合物7(IC50=8.38 μmol/L)抑制活性优异,超过其先导化合物甘草次酸(IC50=66 μmol/L).