五环三萜

摘要： 目的研究番石榴叶乙醇提取物的化学成分。方法采用多种色谱技术,对番石榴叶75%乙醇提取物进行分离纯化,并根据化合物的波谱数据对化合物进行结构鉴定。结果分离得到了9个化合物,分别为熊果酸(1)、山楂酸(2)、科罗索酸(3)、槲皮素(4)、金丝桃苷(5)、槲皮素-3-O-α-D-呋喃阿拉伯糖苷(6)、globulol(7)、α-cadinol(8)和δ-cadinol(9)。结论化合物6为首次从番石榴属植物中分离得到。

摘要： 为初步评价五环三萜提取物的饲用安全性,选用大、小鼠进行急性毒性试验,以每千克体重5.0 g五环三萜提取物灌胃ICR小鼠和Wistar大鼠,观察大、小鼠存活情况;同时选用大鼠进行亚慢性毒性试验,分别以每千克体重0、1.25、2.5和5.0 g五环三萜提取物饲喂Wistar大鼠,每周称量大鼠体重并计算耗料量,饲喂90 d后进行血常规、凝血指标及血液生化指标检测,剖检大鼠计算脏器系数,并对主要脏器进行组织病理学检查。结果:每千克体重5.0 g五环三萜提取物灌胃大、小鼠,均未出现死亡,半数致死量(LD_(50))>5.0 g/kg。五环三萜提取物饲喂大鼠90 d后,低、中、高剂量组的平均日增重、日耗料量、血常规、凝血指标及血液生化指标与对照组比较均无显著差异(P>0.05);低、中剂量组脏器系数与对照组比较均无显著差异(P>0.05);高剂量组除了肝脏系数显著高于对照组外(P0.05);大体解剖和主要脏器切片HE染色均未见明显病理变化。试验表明,五环三萜提取物属于实际无毒物质;每千克体重5.0 g五环三萜提取物饲喂大鼠90 d,未观察到明显毒副作用,有望作为饲料添加剂应用于畜禽生产中。

摘要： 利用硅胶、Sephadex LH-20等柱层析分离技术,对白背清风藤茎干的乙醇提取物进行分离纯化,借助现代波谱技术(MS、^(1)H NMR及^(13)C NMR)鉴定化合物的结构。从白背清风藤茎干中分离得到10个五环三萜类化合物,鉴定为:20-羟基-3-羽扇豆酮(1)、羽扇豆烷-3β,20-二醇(2)、(20S)-羟基-3-蒲公英酮(3)、 3α,28-二羟基-20-蒲公英烯(4)、蒲公英烷-3β,20β-二醇(5)、齐墩果酸(6)、 1-氧代-高根二醇(7)、山胡桃素A(8)、印度锥栗醇(9)和1α,3β-二羟基-12-烯-28-齐墩果酸(10)。化合物2、4、7、8、9为首次从清风藤属植物中分离得到,化合物1、3、5、10为首次从该植物中分离得到。

摘要： 熊果酸(ursolic acid,UA)是一种五环三萜(分子式C_(30)H_(48)O_(3))类化合物(图1),通常以游离或苷的形式存在于女贞子、夏枯草、枇杷叶等多种天然药物中。近年来的研究表明UA具有多种生物学活性,它可能通过不同的信号通路发挥不同的功能。UA被认为是靶向多种促炎性转录因子,在免疫调节方面具多重免疫调节活性,它还可以调节细胞周期蛋白、生长因子、激酶、细胞因子、趋化因子和粘附分子等[1]。UA可抑制人外周血淋巴细胞Th1型细胞因子IL-2和IFN-γ分泌,表现出使免疫功能向Th1偏移,能够增强免疫调节功能,通过有效的选择性调节T细胞活性,达到抑制炎症的功效[2]。越来越多的研究表明,熊果酸具有多种药理作用,如抗炎、抗氧化应激及细胞保护等功能。

摘要： 由人类免疫缺陷病毒(human immunodeficiency virus 1,HIV-1)、丙型肝炎病毒(hepatitis C virus,HCV)、甲型流感病毒(influenza A virus,IAV)及重症急性呼吸综合征冠状病毒(severe acute respiratory syndrome coronavirus,SARS-CoV)等导致的传染性疾病时刻威胁着人类的健康。病毒的生命周期大致可以分为进入、复制和释放三个阶段。

摘要： 综合应用正相硅胶柱层析、HP-20大孔树脂柱层析、Sephadex LH-20凝胶柱色谱、半制备HPLC等多种分离手段对贵州金丝桃(Hypericum kouytchense Lévl)乙酸乙酯部位进行分离纯化,从贵州金丝桃乙酸乙酯部位提取物中分离得到了17个化合物,运用NMR、MS等现代波谱方法分别鉴定为无羁萜(1)、白桦脂酸(2)、3,4-二羟基-2-甲氧基氧杂蒽酮(3)、1,3-二羟基-2-甲氧基氧杂蒽酮(4)、1,3-二羟基-5-甲氧基氧杂蒽酮(5)、1,5-二羟基-6,7-二甲氧基氧杂蒽酮(6)、2,3-二甲氧基氧杂蒽酮(7)、cadensin D(8)、subalatin(9)、kielcorin(10)、异巴西红厚壳素(11)、toxyloxanthone B(12)、2-deprenylrheediaxanthone B(13)、1,7-二羟基氧杂蒽酮(14)、3-羟基-1,4,7-三甲氧基二苯并呋喃(15)、咖啡酸乙酯(16)和苯甲酸(17).其中化合物1~13、15~17为首次从该植物中分离得到.

摘要： 五环三萜类化合物在自然界中分布广泛、资源丰富,我国多种传统中草药如甘草、柴胡、远志、人参、三七、白头翁和积雪草等皆含有五环三萜类化合物,且大量研究表明该类化合物是上述中草药的有效成分之一。国内外研究者发现五环三萜类化合物具有多种优良的药理活性,如抗肿瘤、抗糖尿病、抗炎、抗菌和抗病毒等,但由于其口服生物利用度偏低,极大地影响了进一步的开发及在临床上的应用。药物的吸收与代谢对生物利用度和药效的影响很大。因此,就近年来国内外有关五环三萜类化合物的口服吸收特征以及体内外代谢途径研究进行综述,以期对该类化合物的进一步研究及开发利用提供参考。

摘要： 五环三萜类化合物是自然界中含量较多、分布较广的一类重要天然有机化合物,具有抗肿瘤、抗糖尿病、抗病毒、抗氧化、抗菌等多种生物活性.通过微生物转化技术对其进行结构改造和修饰,为生物活性筛选提供更多结构新颖的先导化合物,进而为研发出生物活性更强的五环三萜类新药奠定基础.本文对五环三萜类化合物的3种结构类型(齐墩果烷型、乌苏烷型和羽扇豆烷型)中最具代表的5个化合物,即齐墩果酸、甘草酸、甘草次酸、熊果酸和白桦脂酸在近10年微生物转化研究成果上进行综述,为天然产物生物转化研究和新药开发提供参考.

摘要： α-香树脂醇、羽扇豆醇和计曼尼醇作为重要的五环三萜化合物,具有抗炎、抗肿瘤、抗病毒等多种药理学功能.为构建五环三萜酿酒酵母细胞工厂,该研究运用 CRISPR/Cas9 技术,分别将编码长春花来源的 α-香树脂醇合酶、洋甘草来源的羽扇豆醇合酶和羊蹄甲来源的计曼尼醇合酶的基因整合至酿酒酵母基因组上,获得工程菌株 S01、S02 和 S03.工程菌株在 YPG培养基中发酵48 h,S01 能生产50. 7 mg/L α-香树脂醇,S02 羽扇豆醇产量达到45. 8 mg/L,S03 计曼尼醇产量为 17. 6 mg/L,表明五环三萜酿酒酵母细胞工厂构建成功.进一步在S01、S02 和 S03 中过表达甲羟戊酸途径中的关键酶:鲨烯环氧酶,增加前体物质2,3-氧化鲨烯的供应,最终 α-香树脂醇、羽扇豆醇和计曼尼醇产量分别达96. 3、91. 6 和38. 7 mg/L.该研究建立了三萜微生物合成平台,为构建五环三萜酸及其衍生物酿酒酵母细胞工厂奠定了理论和技术基础.

摘要： 目的 富集枇杷Eriobotrya japonica(Thunb.)Lindl.叶活性五环三萜组分并进行含量测定.方法 明确枇杷叶中主要的五环三萜单体的抑制人中性粒细胞弹性蛋白酶(HNE)活性,在此基础上,富集高HNE抑制活性的五环三萜组分,测定其含量并进行方法学验证.结果 经HNE抑制活性测试,枇杷叶主要的五环三萜组分中蔷薇酸无显著HNE抑制活性,山楂酸、科罗索酸、齐墩果酸、熊果酸均显示出较好的HNE抑制活性,IC50在13.30～31.29μmol/L范围内.通过提取纯化,从枇杷叶提取物中富集得到以山楂酸、科罗索酸、齐墩果酸、熊果酸为主的总五环三萜酸组分,其中4种活性五环三萜含量达74％以上,形成的提取物IC50为4.412μg/mL,按照分子量为500计,相当于8.824μmol/L,优于三萜酸单体.结论 用于富集纯化枇杷叶中4种活性五环三萜组分的方法可行,五环三萜的含量测定方法稳定、可靠.

摘要： 目的：设计并合成以γ-环糊精为骨架的五环三萜多价偶联物,并研究其抗流感病毒活性及机制.方法：通过微波辅助及铜催化的点击化学(CuAAC)反应将多个五环三萜分子与γ-环糊精进行高效偶联;通过细胞病变抑制实验评价其抗流感病毒的活性;通过加药时间点及间接免疫荧光实验初步探索了其抗流感病毒的机理.结果与结论：合成了多个五环三萜-γ-环糊精多价偶联物,该类化合物能阻断病毒HA蛋白与宿主细胞的结合,具有明显的抗H1N1病毒进入的活性,有可能成为新型结构的抗流感病毒候选药物.

摘要： 齐墩果酸为齐墩果酸烷型五环三萜类化合物,具有多种药理作用,并已经应用于临床。综述了其药理作用、结构修饰等方面的最新研究进展。

摘要： 目的:对木鳖子脂肪油的不皂化部分进行化学成分的研究。方法:石油醚提取脂肪油,氢氧化钾进行皂化反应,对不皂化部分进行硅胶柱色谱的分离和纯化,用IR, MS, 1H-NMR等波谱技术和对照品对照等方法进行化合物的结构鉴定。结果:分离获得并鉴定了7个化合物,分别为栝楼仁二醇(Ⅰ)、异栝楼仁二醇(Ⅱ)、5-脱氢栝楼仁二醇(Ⅲ)、7-氧代二氢栝楼仁二醇(Ⅳ)、β-谷甾醇(Ⅴ),豆甾-7-烯-3β-醇(Ⅵ)和豆甾-7,22-二烯-3β-醇(Ⅶ)。结论:这些化合物均系首次从木鳖中分离获得。

摘要： 目的:对木鳖子脂肪油的不皂化部分进行化学成分的研究。方法:石油醚提取脂肪油,氢氧化钾进行皂化反应,对不皂化部分进行硅胶柱色谱的分离和纯化,用IR, MS, 1H-NMR等波谱技术和对照品对照等方法进行化合物的结构鉴定。结果:分离获得并鉴定了7个化合物,分别为栝楼仁二醇(Ⅰ)、异栝楼仁二醇(Ⅱ)、5-脱氢栝楼仁二醇(Ⅲ)、7-氧代二氢栝楼仁二醇(Ⅳ)、β-谷甾醇(Ⅴ),豆甾-7-烯-3β-醇(Ⅵ)和豆甾-7,22-二烯-3β-醇(Ⅶ)。结论:这些化合物均系首次从木鳖中分离获得。

摘要： 目的:对木鳖子脂肪油的不皂化部分进行化学成分的研究。方法:石油醚提取脂肪油,氢氧化钾进行皂化反应,对不皂化部分进行硅胶柱色谱的分离和纯化,用IR, MS, 1H-NMR等波谱技术和对照品对照等方法进行化合物的结构鉴定。结果:分离获得并鉴定了7个化合物,分别为栝楼仁二醇(Ⅰ)、异栝楼仁二醇(Ⅱ)、5-脱氢栝楼仁二醇(Ⅲ)、7-氧代二氢栝楼仁二醇(Ⅳ)、β-谷甾醇(Ⅴ),豆甾-7-烯-3β-醇(Ⅵ)和豆甾-7,22-二烯-3β-醇(Ⅶ)。结论:这些化合物均系首次从木鳖中分离获得。

摘要： 目的:对木鳖子脂肪油的不皂化部分进行化学成分的研究。方法:石油醚提取脂肪油,氢氧化钾进行皂化反应,对不皂化部分进行硅胶柱色谱的分离和纯化,用IR, MS, 1H-NMR等波谱技术和对照品对照等方法进行化合物的结构鉴定。结果:分离获得并鉴定了7个化合物,分别为栝楼仁二醇(Ⅰ)、异栝楼仁二醇(Ⅱ)、5-脱氢栝楼仁二醇(Ⅲ)、7-氧代二氢栝楼仁二醇(Ⅳ)、β-谷甾醇(Ⅴ),豆甾-7-烯-3β-醇(Ⅵ)和豆甾-7,22-二烯-3β-醇(Ⅶ)。结论:这些化合物均系首次从木鳖中分离获得。

摘要： 目的:对木鳖子脂肪油的不皂化部分进行化学成分的研究。方法:石油醚提取脂肪油,氢氧化钾进行皂化反应,对不皂化部分进行硅胶柱色谱的分离和纯化,用IR, MS, 1H-NMR等波谱技术和对照品对照等方法进行化合物的结构鉴定。结果:分离获得并鉴定了7个化合物,分别为栝楼仁二醇(Ⅰ)、异栝楼仁二醇(Ⅱ)、5-脱氢栝楼仁二醇(Ⅲ)、7-氧代二氢栝楼仁二醇(Ⅳ)、β-谷甾醇(Ⅴ),豆甾-7-烯-3β-醇(Ⅵ)和豆甾-7,22-二烯-3β-醇(Ⅶ)。结论:这些化合物均系首次从木鳖中分离获得。

摘要： 本发明公开了A环三羟基取代五环三萜化合物在制备抗烟草花叶病毒药物中的应用，所述化合物的通式如下，其中C

摘要： 本发明公开了A环三羟基取代五环三萜化合物在制备抗菌或抗烟草花叶病毒药物中的应用，所述化合物的通式如下，其中C1、C2、C3的羟基各为α或β构型；R1、R2选自氢或甲基，且R1与R2不同；R3选自—COOH、—CH2OH、—CHO、—COOR1、—CONH2、—CONHR1、—CONR1R2；R1、R2选自1‑15个碳原子的烷基、取代或未取代的苯基、取代或未取代的苯烷基；所述取代基选自卤素、羟基、氰基、氨基、硝基、巯基或含1‑15个碳的苯基、酰基、芳基、烷氧基、烷基。这些化合物具有抗菌和抗烟草花叶病毒活性，尤其是对革兰氏阳性细菌、烟草黑胫病菌、烟草花叶病毒的抑菌活性极强，在医药和农药领域具有良好的应用前景。

摘要： 本发明涉及一类A环和C环多氧化取代的五环三萜类衍生及其可药用盐或溶剂化物。本发明还涉及其制备方法及其药物组合物和医药用途。本发明的化合物具有体外抑制六种人体肿瘤细胞株如人前列腺癌细胞(PC-3)，鼻咽癌细胞(CNE)，口腔上皮癌细胞(KB)，人肺癌细胞(A549)，人肝癌细胞(BEL-7404)，人子宫颈癌细胞(Hela)的活性，且与阳性对照顺铂在同一数量级，可预期作为抗肿瘤药物用途。本发明的化合物还表现出对α-葡萄糖苷酶有着较强的抑制作用，抑制作用超过阳性对照阿卡波糖，可以预期作为防治糖尿病和治疗病毒类疾病用药。

摘要： 本发明涉及一类A环多氧化取代的五环三萜类衍生物及其可药用盐或溶剂化物。本发明还涉及其制备方法及其药物组合物和医药用途。本发明的化合物具有体外抑制六种人体肿瘤细胞株如人前列腺癌细胞(PC-3)，鼻咽癌细胞(CNE)，口腔上皮癌细胞(KB)，人肺癌细胞(A549)，人肝癌细胞(BEL-7404)，人子宫颈癌细胞(Hela)的活性，且与阳性对照顺铂在同一数量级，可预期作为抗肿瘤药物途。本发明的化合物还表现出对α-葡萄糖苷酶有着较强的抑制作用，抑制作用超过阳性对照阿卡波糖，可以预期作为防治糖尿病和治疗病毒类疾病用药。

摘要： 本发明公开了一组三羟基取代五环三萜类化合物及其制备方法和应用，该化合物的通式为结构式I，其中：R

摘要： 本发明公开了A环三羟基取代五环三萜化合物在制备抗烟草花叶病毒药物中的应用，所述化合物的通式如下，其中C

摘要： 本发明公开了A环三羟基取代五环三萜化合物在制备抗菌或抗烟草花叶病毒药物中的应用，所述化合物的通式如下，其中C1、C2、C3的羟基各为α或β构型；R1、R2选自氢或甲基，且R1与R2不同；R3选自—COOH、—CH2OH、—CHO、—COOR1、—CONH2、—CONHR1、—CONR1R2；R1、R2选自1-15个碳原子的烷基、取代或未取代的苯基、取代或未取代的苯烷基；所述取代基选自卤素、羟基、氰基、氨基、硝基、巯基或含1-15个碳的苯基、酰基、芳基、烷氧基、烷基。这些化合物具有抗菌和抗烟草花叶病毒活性，尤其是对革兰氏阳性细菌、烟草黑胫病菌、烟草花叶病毒的抑菌活性极强，在医药和农药领域具有良好的应用前景。

摘要： 本发明涉及一类A环和C环多氧化取代的五环三萜类衍生物及其可药用盐或溶剂化物。本发明还涉及其制备方法及其药物组合物和医药用途。本发明的化合物具有体外抑制六种人体肿瘤细胞株如人前列腺癌细胞(PC－3)，鼻咽癌细胞(CNE)，口腔上皮癌细胞(KB)，人肺癌细胞(A549)，人肝癌细胞(BEL－7404)，人子宫颈癌细胞(Hela)的活性，且与阳性对照顺铂在同一数量级，可预期作为抗肿瘤药物用途。本发明的化合物还表现出对α－葡萄糖苷酶有着较强的抑制作用，抑制作用超过阳性对照阿卡波糖，可以预期作为防治糖尿病和治疗病毒类疾病用药。

摘要： 本发明涉及具有抗炎、镇痛、抗肿瘤、镇咳、护肝降酶和降脂等性能的五环三萜－28－羧酸酰胺类衍生物(通式I)、其制备方法，以及含有它们的药物组合物、用途。其中，R1如式(II)所示，其中各基团定义如说明书所述。

摘要： 本发明涉及一类A环多氧化取代的五环三萜类衍生物及其可药用盐或溶剂化物。本发明还涉及其制备方法及其药物组合物和医药用途。本发明的化合物具有体外抑制六种人体肿瘤细胞株如人前列腺癌细胞(PC－3)，鼻咽癌细胞(CNE)，口腔上皮癌细胞(KB)，人肺癌细胞(A549)，人肝癌细胞(BEL－7404)，人子宫颈癌细胞(Hela)的活性，且与阳性对照顺铂在同一数量级，可预期作为抗肿瘤药物用途。本发明的化合物还表现出对α－葡萄糖苷酶有着较强的抑制作用，抑制作用超过阳性对照阿卡波糖，可以预期作为防治糖尿病和治疗病毒类疾病用药。