(S)-5-乙酰胺甲基-3-(3-氯-4-取代胺甲基)苯基-2-噁唑烷酮的合成及抗菌活性

摘要

3-氯-4-甲基苯胺经氯甲酸苄酯酰化、与(R)-正丁酸缩水甘油酯环合、甲磺酰化、叠氮化、叠氮还原成胺、氨基乙酰化、苄位溴化得(S)-5-乙酰胺甲基-3-[(3-氯-4-溴甲基)苯基]-2-噁唑烷酮(Ⅷ),后者与胺类化合物进行取代反应生成(S)-5-乙酰胺甲基-3-[(3-氯-4-取代胺甲基)苯基]-2-噁唑烷酮。35个新化合物的结构经1HNMR、元素分析或MS确证,并测定了它们的体外抗菌活性,发现化合物I13对金葡菌和表葡菌的活性与吗啉噁酮相当。I1和I13对肠球菌的活性优于诺氟沙星。