东莨菪素衍生物的设计、合成及抗增殖活性

摘要

对东莨菪素的3位进行结构修饰,通过引入不同取代的苯甲酰胺基团,设计并合成了9个未见文献报道的新化合物(10a^10i),其结构经ESI-MS、IR和1H NMR确认。采用MTT法评价了化合物对MCF-7、A549及HCT-116肿瘤细胞的抗增殖作用。结果表明,部分化合物对肿瘤细胞具有较好抗增殖作用,其中化合物10g抗增殖活性最强,强于阳性对照药东莨菪素和舒尼替尼。