苦豆碱阴道用温敏凝胶的流变学及释药行为研究

摘要

目的考察苦豆碱阴道用温敏原位凝胶的流变学性质,并预测其体内释放行为。方法采用冷溶法工艺,以泊洛沙姆407和泊洛沙姆188为材料制备温敏凝胶;倒置法检测苦豆碱温敏凝胶的胶凝温度和时间;流变仪测定流变学参数;采用无膜溶出模型评价体外释药性能;荧光成像法考察阴道局部滞留性。结果凝胶剂在室温下为淡黄色、均匀、透明的流体,黏度较低;在约33℃变为凝胶状假塑性流体,黏度上升;且经阴道模拟液稀释后,在37℃仍能形成凝胶。凝胶中苦豆碱的体外释放动力学行为符合Higuchi方程。通过成像与IR783荧光定量分析可知:苦豆碱温敏凝胶在小鼠阴道内至少可停留48 h,但其溶液剂在24 h时几乎观察不到荧光信号。结论苦豆碱温敏凝胶具适宜的胶凝温度和良好的流变学性质,可延长药物在阴道内的滞留时间,延缓药物的释放,能满足阴道局部用药的要求。