厄贝沙坦的合成

摘要

环戊酮与氰化钠反应制得1-氨基环戊腈,成盐、水解成酰胺后与戊酰氯反应制得2-丁基-1,3-二氮杂螺[4.4]壬-1-烯-4-酮,相转移催化条件下与4'-溴甲基-2-氰基联苯反应制得2-丁基-3-[(2'-氰基联苯-4-基)甲基]-1,3-二氮杂螺[4.4]壬-1-烯-4-酮,最后与叠氮化钠反应制得厄贝沙坦,总收率约39%。