抗肿瘤新药泼尼芥的合成

摘要

＜正＞ 泼尼芥（Prednimustine）系氢化泼尼松的苯丁酸氮芥酯,其化学名为:1,4-孕甾二烯-3,20-双酮-11β,17α,21-三羟基-21-C4′-双（氯乙基）氮芥苯丁酸酯。苯丁酸氮芥原为治疗慢性淋巴白血病的首选药物,氢化泼尼松在临床上用于治疗急性淋巴白血病和淋巴肉瘤。氢化泼尼松和苯丁酸氮芥合并应用于治疗播散性乳腺癌相当有效,因而合成了泼尼芥,由于其脂溶性较强,在体内分布与苯丁酸氮芥有所不同。本品的抗癌作用系通过水解释出苯丁酸氮芥而产生,但经动物试验表明,其毒性较低,较诸氢化泼尼松与苯丁酸氮芥伍用,可产生不同的临床效果。