酪氨酸激酶抑制剂抗肿瘤新药氟马替尼在人体内的代谢产物研究

摘要

目的：研究酪氨酸激酶抑制剂抗肿瘤新药甲磺酸氟马替尼在慢性粒细胞白血病人体内的主要代谢产物。rn 方法：受试者口服甲磺酸氟马替尼后的血浆、尿及粪样分别经固相萃取和沉淀蛋白预处理后，采用UPLC/Q-TOF质谱进行分析，并与合成的代谢物对照品对比，鉴定代谢物的结构。rn 结果：受试者口服甲磺酸氟马替尼后，血浆、尿和粪样中共检测到代谢物34种，包括，相代谢物25种和Ⅱ相代谢物9种。rn 结论：氟马替尼在人体内主要代谢途径为N-去甲基化、羟基化、N-氧化、酰胺水解，乙酰化及葡萄糖醛酸化等