盐酸小檗碱对心脏移植受者环孢素A药代动力学影响

摘要

目的观察联合应用盐酸小檗碱(黄连素,berberine hydrochloride,BBR)对心脏移植受者服用环孢素A(Cyclosporine,CsA)药代动力学的影响。方法选取心脏移植长期存活(>1年)受者15例,年龄18～65岁,体重45～78 kg,无肝肾功能异常。受者在原有免疫抑制方案基础上服用BBR 0.3 g/d(分3次服用),在加药前1天和加药后第14天的不同时间点各检测全血CsA血药浓度。采血时间点分别为服药前(0 h)和服药后0.25 h,期函数0.5、0.75、1.0、1.5、2.0、3.0、4.0、6.0、8.0、10.0、12.0(h)。观察合用BBR前后CsA浓度、药代动力学参数和生化指标[血清总胆红素(TBIL)、谷丙转氨酶(ALT)、血浆总蛋白(TP)、尿素氮(BUN)、肌酐(Cr)]的变化。结果在合用BBR后吸收相(0～0.75 h)及消除相(3～12 h)CsA全血浓度均较合用前明显增高(P0.05)。结论联合应用BBR与CsA后,可以使CsA的达峰时间(t_(max))延迟,半衰期(t_(1/2))延长,清除率减少,AUC增大,生物利用度增加;减少CsA的服用剂量,且无明显不良反应。