摘要:目的:筛选中药车前子中抑制血管紧张素转化酶(angiotensin convening enzyme)的活性部位及成分。方法:建立UPLC-MS测定ACE活性的体外检测方法,与传统检测方法相比,UPLC-MS法更为快速、准确、灵敏。车前子乙醇提取物具有ACE抑制活性,应用UPLC-MS法为活性筛选导向,对车前子中具有ACE抑制活性的成分进行分析及制备。结果:得到4个具有活性的苯乙醇苷类成分,经NMR,UV,IR和MS鉴定,为acteoside、isoacteoside、plantainoside D和plantamajoside,同时测定其IC50值分别为(2.69±0.06),(2.46±0.18),(2.17±0.08),(2.47±0.16)mmol·L-1。结论:所建UPLC-MS方法灵敏、准确、可靠;车前子乙醇提取物具有ACE抑制活性,发挥作用的药效物质基础为苯乙醇苷类成分。